Metabasis の Therapeutics は口頭で管理された抗ウィルス性の混合の remofovir の mesylate を評価するために多中心段階 2 の調査を発表します

Metabasis の Therapeutics は慢性の肝炎 (HBV) の感染させた患者の口頭で管理された抗ウィルス性の混合の remofovir の mesylate を評価するために多中心の開始、多国籍段階 2 の調査を発表しました。

Metabasis は HepDirect (TM) のプロドラッグの技術を使用して remofovir を検出しました。 2001 年 10 月では、 Metabasis は Valeant が remofovir の臨床開発そして登録に主な役割がある Valeant の医薬品インターナショナルとの排他的で世界的な開発そして使用許諾契約に入りました。

remofovir のこの段階 2 の調査はオープンラベル、米国、台湾、シンガポールおよび韓国でおよそ 20 のサイトで償われた肝炎の伝染を用いる 220 人の患者を登録するランダム化された、多重口頭線量の調査です。 調査は 5 つの処置のグループから成っています: remofovir -- 5 つ、 10、 20 そして 30 の mg /day および Hepsera (adefovir の dipivoxil) -- 10 の mg /day。 処置の持続期間は 48 週であり、暫時分析は薬剤の安全を評価する投薬の 24 週に従がって行なわれ、効力は段階 3 の調査のための線量の選択のために、保証されたら、使用され。

Remofovir は Metabasis のアメリカ化学会記事によって資格を与えられた 「デザイン、統合のジャーナルで最近記述され、 Phosph を目標とするためにレバーに有用な一連のチトクローム P の (450) 3A- によって作動したプロドラッグ (HepDirect のプロドラッグ) の性格描写が () 基づいた薬剤を」、食べたプロドラッグの技術をレバー目標とする専有 HepDirect の技術、広く適当のを使用して開発されました (J. Am。 Chem。 Soc. 126、 5154-5163 (2004 年))。 プロドラッグはボディの酵素が実行中形式にそれを変換するまでターゲット薬剤を作動しないする化学修正がなされた薬剤です。 HepDirect のプロドラッグの場合には、変換する酵素実行中形式へのそれはレバーに主にあります。 Remofovir は adefovir と呼出される混合物の HepDirect のプロドラッグです。 Adefovir は公認の肝炎の薬剤 Hepsera (adefovir の dipivoxil) の動的機器です。 Hepsera はまたプロドラッグです、しかし、血しょうで実行中形式に主に変換されます。 Remofovir はレバーかの外の露出を限定している間、ウイルスが存在するレバーの adefovir の実行中形式を本質的に生成するように設計されています。 このアプローチの安全そして効力が限定的にクリニックで証明されることを残る間、これは adefovir が HBV DNA のレベルの重要な減少と関連付けられる間、また腎臓の毒性を限定する処置と関連付けられるようであるので可能性としては重要です。

「私達は私達が remofovir と今までに見た前臨床および臨床結果で構築するとこの新しい臨床試験が」、ポール Laikind コメントされた先生、 Metabasis の議長、社長兼最高経営責任者期待します。 「Valeant は肝炎のウイルスに感染した患者で安全、許容、 pharmacokinetic および pharmacodynamic 結果を記述する肝臓病 (AASLD) の調査のためにアメリカ連合に remofovir の最近完了された臨床試験から概要を入れました。 概要が受け入れられれば、この試験の結果は 10 月/2004 年 11 月のボストンの AASLD の第 55 年次総会で示されます。 今日発表される段階 2 の調査と進むために決定に導かれるその試験からの調査結果。 この新しい調査は結果の令状がそれ」。もし remofovir の極大に有効な線量を査定し、来年始まると期待される中枢段階 3 の調査のための線量の選択で助けるように設計されています

肝炎は推定 300 百万人に世界的に影響を与え、肝硬変および一次肝臓癌の原因となる厳しい肝臓障害を引き起こすことができる重要な健康上の問題に残ります。 世界保健機構は肝炎の伝染が百万以上の死で毎年世界的に起因することを推定します。

先生マーク Erion はまた、 Metabasis の研究開発の副総裁は示しました、 「remofovir の開発の重要なマイルストーンの表現に加えて、この調査の開始私達に HepDirect の私達の技術の潜在性のそれ以上の信任を与えます。 remofovir に加えて MB07133 の oncolytic エージェントの HepDirect のプロドラッグを開発するのに、 HepDirect の技術が使用されました。 MB07133 は一次肝臓癌を持つ患者、少数の処置オプションの致命的な病気で現在調査されています。 メルクとの私達の共同、株式会社でまた HepDirect の技術が肝炎の処置のための新しい製品を検出するのに使用されています。 最後に、私達はある特定の他のプログラムの技術そして使用を評価し続けます」。

http://www.mbasis.com/