A Terapêutica de Metabasis anunciou a iniciação de um estudo multicentrado, multinacional da Fase 2 para avaliar o mesylate composto antiviroso oral administrado do remofovir em pacientes contaminados crônicos da hepatite B (HBV).
Metabasis descobriu o remofovir usando sua tecnologia do prodrug de HepDirect (TM). em Outubro de 2001, Metabasis participou em uma revelação e em um contrato de licência mundiais exclusivos com o International dos Fármacos de Valeant, sob que Valeant é principal responsável para a revelação e o registo clínicos do remofovir.
Este estudo da Fase 2 do remofovir é uma aberto-etiqueta, o estudo oral randomized, múltiplo da dose que registrará 220 pacientes com infecção compensada da hepatite B em aproximadamente 20 locais nos E.U., em Taiwan, em Singapura e em Coreia. O estudo consiste em cinco grupos do tratamento: remofovir -- 5, 10, 20 e 30 mg/day, e Hepsera (dipivoxil do adefovir) -- 10 mg/day. A duração do Tratamento será 48 semanas e uma análise provisória será conduzida depois de 24 semanas da dose para avaliar a segurança da droga e a eficácia e, se justificada, será usada para a selecção de uma dose para estudos da Fase 3.
Remofovir foi desenvolvido usando a tecnologia proprietária do HepDirect de Metabasis, um amplamente aplicável, fígado-visando a tecnologia do prodrug que foi descrita recentemente em um Jornal Projecto autorizado artigo da Sociedade de Produto Químico Americano do “, Síntese, e a Caracterização de uma Série de Prodrugs Ativados 450) 3A- do Citocromo P ((Prodrugs de HepDirect) Úteis para Visar Phosph (sobre) comeu Drogas Baseadas ao Fígado,” (J. Ser. Chem. Soc. 126, 5154-5163 (2004)). Um prodrug é uma droga a que uma alteração química estêve feita que tornasse a droga do alvo inactiva até que as enzimas no corpo o convertam a seu formulário activo. No caso de um prodrug de HepDirect, a enzima que converte a um formulário activo encontra-se predominante no fígado. Remofovir é um prodrug de HepDirect de um composto chamado adefovir. Adefovir é o componente activo da droga aprovada Hepsera da hepatite B (dipivoxil do adefovir). Hepsera é igualmente um prodrug, contudo, é convertido ao formulário activo predominante no plasma. Remofovir é projectado gerar um formulário activo do adefovir primeiramente no fígado, onde o vírus reside, ao limitar a exposição fora do fígado. Quando a segurança e a eficácia desta aproximação permanecerem ser provadas definitiva na clínica, esta é potencial importante porque quando o adefovir for associado com as diminuições significativas em níveis do ADN de HBV, igualmente parece ser associado com o tratamento que limita a toxicidade renal.