Терапевтика Metabasis объявляла инициализацию многоцентрового, многонационального изучения Участка 2 для того чтобы оценить устно управленное противовирусное составное mesylate remofovir в хронических пациентах Гепатита B (HBV) зараженных.
Metabasis открыло remofovir используя свою технологию пролекарства HepDirect (TM). в Октябре 2001, Metabasis включилось в исключительные всемирные развитие и лицензионный договор с International Фармацевтической продукции Valeant, под которым Valeant главным образом ответствено для клинических развития и зарегистрирования remofovir.
Это изучение Участка 2 remofovir открыт-ярлык, хаотизированное, множественное устное изучение дозы которое зачислит 220 пациентов с компенсированной инфекцией Гепатита B на приблизительно 20 местах в США, Тайвани, Сингапуре и Корее. Изучение состоит из 5 групп обработки: remofovir -- 5, 10, 20 и 30 mg/day, и Hepsera (dipivoxil adefovir) -- 10 mg/day. Продолжительность Обработки будет 48 недель и промежуточный анализ будет дирижирован после 24 недель дозировать для того чтобы оценить безопасность снадобья и эффективность и, если гарантировано, будет использована для выбора дозы для изучений Участка 3.
Remofovir было начато используя технологию HepDirect Metabasis собственническую, обширно применимое, печенк-пристреливая технологию пролекарства которая недавно была описана в Журнале Конструкции Общества Американского Химиката озаглавленной статьей «, Синтеза, и Характеризация Серии Пролекарств P Тситохрома 450) (Активированных 3A- (Пролекарств HepDirect) Полезных для Пристреливать Phosph (дальше) съела Основанные Снадобья к Печенке,» (J. Am. Chem. SOC. 126, 5154-5163 (2004)). Пролекарство снадобье к которому было сделано химическое изменение которое представляет снадобье цели бездействующим до тех пор пока энзимы в теле не будут преобразовывать его к своей активной форме. В случае пролекарства HepDirect, энзим который преобразовывает к активной форме найдено большей частью в печенке. Remofovir пролекарство HepDirect вызванной смеси adefovir. Adefovir активный компонент одобренного снадобья Hepsera Гепатита B (dipivoxil adefovir). Hepsera также пролекарство, однако, оно преобразовано к активной форме большей частью в плазме. Remofovir конструировано для того чтобы произвести активную форму adefovir главным образом в печенке, где вирус пребывает, пока ограничивающ выдержку вне печенки. Пока остают, что окончательно доказаны безопасность и эффективность этого подхода в клинике, это потенциально важно потому что пока adefovir связано с значительно уменшениями в уровнях ДНА HBV, оно также кажется, что связано при обработка ограничивая ренальную токсичность.