Metabasis 治疗学宣布多中心第2阶段研究评估口头被管理的抗病毒复合 remofovir mesylate

Metabasis 治疗学宣布多中心，多国第2阶段研究的启动评估在慢性乙型肝炎 (HBV) 被传染的患者的口头被管理的抗病毒复合 remofovir mesylate。

使用其 HepDirect (TM) 前体药物技术， Metabasis 发现了 remofovir。 在 2001年 10月， Metabasis 加入一个独有的全世界发展和许可证协议与 Valeant 配药国际，在下 Valeant 是负主要责任的对 remofovir 的临床发展和注册。

remofovir 的此第2阶段研究是开放标签，在大约 20 个站点将登记有补偿的乙型肝炎传染的 220 名病人在美国、台湾、新加坡和韩国的被随机化的，多个口头剂量研究。 这个研究包括五个处理组： remofovir -- 5 个， 10 个， 20 个和 30 个 mg /day 和 Hepsera (adefovir dipivoxil) -- 10 个 mg /day。 处理期限将是 48 个星期，并且一个临时分析将进行从事评估药物安全性的 24 个星期药量，并且效力和，如果担保，为一种剂量的选择第3阶段研究的将使用。

使用 Metabasis 的所有权 HepDirect 技术，一宽广地可适用， Remofovir 被开发了，肝脏瞄准在美国化学会条款题为 “设计，综合日记帐最近被描述，并且一系列的细胞色素 P 的前体药物技术 (450 个) 3A- 被激活的前体药物 (HepDirect 前体药物) 描述特性有用为瞄准 Phosph () 吃基于药物到肝脏”， (J. Am。 Chem。 Soc. 126， 5154-5163 (2004))。 前体药物是化工改动做了使目标药物非活动的药物，直到在这个机体的酵素转换它成其激活型。 一旦 HepDirect 前体药物，转换的酵素对激活型在肝脏主要地被找到。 Remofovir 是称 adefovir 的化合物的 HepDirect 前体药物。 Adefovir 是批准的乙型肝炎药物 Hepsera (adefovir dipivoxil) 的有效部分。 Hepsera 也是前体药物，然而，它主要地被转换成激活型在等离子。 Remofovir 被设计生成 adefovir 的激活型主要在肝脏，病毒位于，当限制在肝脏之外时的风险。 当此途径安全性和效力在这个诊所时留待去明确证明，这是可能地重要的，因为，当 adefovir 与在 HBV 脱氧核糖核酸级别时的重大的减少相关，也看起来与限制肾脏有毒的治疗相关。

“我们在我们迄今看到了与 remofovir 的潜伏期和临床结果盼望此新的临床试验编译”，被评论的博士保罗 Laikind， Metabasis 的主席、总裁兼 CEO。 “Valeant 提交了摘要给美国关联为肝脏病 (AASLD) 的研究描述安全性，容差，约物动力学和药效的结果的从 remofovir 一次最近完整临床试验在患者感染乙型肝炎病毒。 如果这个摘要被接受，此试算的结果将存在 AASLD 的第 55 次年会上在波士顿在 10月/2004年 11月。 从该试算的发现导致决策继续进行今天宣布的第2阶段研究。 此新的研究被设计估计 remofovir 最大地有效剂量和协助解决预计明年开始的举足轻重的第3阶段研究的剂量选择如果结果支付命令它”。

乙型肝炎依然是影响估计 300 百万人民全世界并且可能造成导致肝病和主要肝癌的严重肝损伤的一个重大的医疗课题。 世界卫生组织估计乙型肝炎传染导致超过一百万死亡每年全世界。

标记 Erion 博士，研究与开发的行政副总裁在 Metabasis 的指明， “除表示在 remofovir 的发展的一个重要重要事件之外，此研究的启动也产生我们对我们的 HepDirect 技术潜在的进一步电话会议。 除 remofovir 之外， HepDirect 技术用于开发 MB07133，一溶瘤细胞的作用者的 HepDirect 前体药物。 MB07133 在有主要肝癌的病人，与少量处理选项的一个致命的疾病当前被学习。 HepDirect 技术也用于我们的与默克大药厂的协作，公司发现丙型肝炎的处理的新颖的产品。 终于，我们继续评估技术和其使用在某些其他程序”。

http://www.mbasis.com/