Den Metabasis Terapin har meddelat påbörjandet av encentrera som är multinationellt Arrangerar Gradvis studie 2 att utvärdera den orally administrerade antiviral sammansatt remofovirmesylaten i kroniska smittade tålmodig för hepatit B (HBV).
Metabasis upptäckte remofovir genom att använda dess HepDirect (TM) prodrugteknologi. I Oktober 2001, skrev in Metabasis in i en världsomspännande utvecklings- och licensöverenskommelse för artikel med ensamrätt med den Valeant PharmaceuticalsLandskampen, som Valeant är i första hand ansvariga under för den kliniska utvecklingen och registreringen av remofovir.
Detta Arrangerar Gradvis 2 som studien av remofovir är enetikett, randomized, den muntliga dosstudien för multipeln som ska skriva in sig 220 tålmodig med kompenserad infektion för hepatit B på ungefärligt 20 platser i U.S.et, Taiwan, Singapore och Korea. Studien består av fem behandlinggrupper: remofovir -- 5, 10, 20 och 30 mg/day och Hepsera (adefovirdipivoxil) -- 10 mg/day. Ska Behandlingvaraktighet är 48 veckor, och en ska mellantid analys föras efter 24 veckor av att dosera som utvärderar drogsäkerhet, och effektiviteten och, om garanterad, ska, används för val av en dos för Phase 3 studier.
Remofovir framkallades genom att använda Metabasiss privat HepDirect teknologi, ett i huvudsak tillämpbart som lever-uppsätta som mål prodrugteknologi som beskrevs för en tid sedan i en Föra Journal över av den Kemiska Samhälleartikeln för Amerikanen berättigad ”Designen, Syntes, och Karakteriseringen av en Serie av Aktiverade Prodrugs för Cytochrome P (450) 3A- (HepDirect Prodrugs) som är Användbara för att Uppsätta som mål den Baserade Phosph (på) åt Förgiftar till Levern,” (J. Förmiddag. Chem. Soc. 126, 5154-5163 (2004)). En prodrug är en drog som en kemisk ändring har gjorts till, som framför uppsätta som måldrogen inaktiv, tills enzym i förkroppsligaomvänden som den till dess aktiv bildar. I fallet av en HepDirect prodrug bildar enzymet, som konverterar den till en aktiv, finnas huvudsakligen i levern. Remofovir är en HepDirect prodrug av en sammansättning som kallas adefovir. Adefovir är aktivet som är del- av den godkända drogen Hepsera (adefovirdipivoxil) för hepatit B. Hepsera är också en prodrug, emellertid konverteras den till aktivet bildar huvudsakligen i plasmaet. Remofovir planläggs för att frambringa en aktiv bildar av adefovir i levern, var viruset bor, fördriver i första hand begränsande exponering utanför levern. Fördriva säkerheten, och effektiviteten av denna att närma sig återstår definitively att bevisas i kliniken, denna är potentiellt viktig, därför att stundadefovir är tillhörande med viktiga minskningar i HBV-DNA jämnar, det verkar också att vara tillhörande med begränsande renal toxicitet för behandling.