Metabasis 治療學宣佈多中心第2階段研究評估口頭被管理的抗病毒複合 remofovir mesylate

Metabasis 治療學宣佈多中心，多國第2階段研究的啟動評估在慢性乙型肝炎 (HBV) 被傳染的患者的口頭被管理的抗病毒複合 remofovir mesylate。

使用其 HepDirect (TM) 前體藥物技術， Metabasis 發現了 remofovir。 在 2001年 10月， Metabasis 加入一個獨有的全世界發展和許可證協議與 Valeant 配藥國際，在下 Valeant 是負主要責任的對 remofovir 的臨床發展和註冊。

remofovir 的此第2階段研究是開放標籤，在大約 20 個站點將登記有補償的乙型肝炎傳染的 220 名病人在美國、臺灣、新加坡和韓國的被隨機化的，多個口頭劑量研究。 這個研究包括五個處理組： remofovir -- 5 个， 10 个， 20 个和 30 个 mg /day 和 Hepsera (adefovir dipivoxil) -- 10 个 mg /day。 處理期限將是 48 個星期，并且一個臨時分析將進行從事評估藥物安全性的 24 個星期藥量，并且效力和，如果擔保，為一種劑量的選擇第3階段研究的將使用。

使用 Metabasis 的所有權 HepDirect 技術，一寬廣地可適用， Remofovir 被開發了，肝臟瞄準在美國化學會條款題為 「設計，綜合日記帳最近被描述，并且一系列的細胞色素 P 的前體藥物技術 (450 个) 3A- 被激活的前體藥物 (HepDirect 前體藥物) 描述特性有用為瞄準 Phosph () 吃基於藥物到肝臟」， (J. Am。 Chem。 Soc. 126， 5154-5163 (2004))。 前體藥物是化工改動做了使目標藥物非活動的藥物，直到在這個機體的酵素轉換它成其激活型。 一旦 HepDirect 前體藥物，轉換的酵素對激活型在肝臟主要地被找到。 Remofovir 是稱 adefovir 的化合物的 HepDirect 前體藥物。 Adefovir 是批准的乙型肝炎藥物 Hepsera (adefovir dipivoxil) 的有效部分。 Hepsera 也是前體藥物，然而，它主要地被轉換成激活型在等離子。 Remofovir 被設計生成 adefovir 的激活型主要在肝臟，病毒位於，當限制在肝臟之外時的風險。 當此途徑安全性和效力在這個診所時留待去明確證明，這是可能地重要的，因為，當 adefovir 與在 HBV 脫氧核糖核酸級別時的重大的減少相關，也看起來與限制腎臟有毒的治療相關。

「我們在我們迄今看到了與 remofovir 的潛伏期和臨床結果盼望此新的臨床試驗編譯」，被評論的博士保羅 Laikind， Metabasis 的主席、總裁兼 CEO。 「Valeant 提交了摘要給美國關聯為肝臟病 (AASLD) 的研究描述安全性，容差，約物動力學和藥效的結果的從 remofovir 一次最近完整臨床試驗在患者感染乙型肝炎病毒。 如果這個摘要被接受，此試算的結果將存在 AASLD 的第 55 次年會上在波士頓在 10月/2004年 11月。 從該試算的發現導致決策繼續進行今天宣佈的第2階段研究。 此新的研究被設計估計 remofovir 最大地有效劑量和協助解決預計明年開始的舉足輕重的第3階段研究的劑量選擇如果結果支付命令它」。

乙型肝炎依然是影響估計 300 百萬人民全世界并且可能造成導致肝病和主要肝癌的嚴重肝損傷的一個重大的醫療課題。 世界衛生組織估計乙型肝炎傳染導致超過一百萬死亡每年全世界。

標記 Erion 博士，研究與開發的行政副總裁在 Metabasis 的指明， 「除表示在 remofovir 的發展的一個重要重要事件之外，此研究的啟動也產生我們對我們的 HepDirect 技術潛在的進一步電話會議。 除 remofovir 之外， HepDirect 技術用於開發 MB07133，一溶瘤細胞的作用者的 HepDirect 前體藥物。 MB07133 在有主要肝癌的病人，與少量處理選項的一個致命的疾病當前被學習。 HepDirect 技術也用於我們的與默克大藥廠的協作，公司發現丙型肝炎的處理的新穎的產品。 終於，我們繼續評估技術和其使用在某些其他程序」。

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