Lavorando con un enzima che si degrada le droghe anticancro in esseri umani, l'Università di North Carolina ai biochimici di Chapel Hill ed i colleghi hanno fatto una scoperta che credono finalmente potrebbero contribuire a migliorare tali droghe' per progettare e l'efficacia.
Gli scienziati hanno indicato che la proteina enzimatica può essere fatta “per volare con la fase di vapore„ -- dalla quale acqua solvente è completamente assente -- senza cambiare la sua struttura.
Quando una soluzione che contiene l'enzima è stata introdotta mentre un vapore leggero in un vuoto creato in uno spettrometro di massa in laboratorio, molecole solventi normali completamente è stato evaporato, lasciante le molecole nude e fatte pagare conosciute come gli ioni, i ricercatori hanno detto. Gli ioni della proteina sono stati bloccati nel vuoto estremamente alto per i secondi, ma nei nuovi esperimenti, una singola molecola di acqua è rimanere indisturbata, che era una sorpresa da quando nessuno ha veduto mai prima quella.
“Questo suggerisce come potremmo cambiare una molecola dell'inibitore per farla misura l'enzima più perfettamente e quindi siamo più efficaci nella didascalia che l'azione enzimatica nel distruggere le droghe anticancro,„ ha detto il Dott. Richard V. Wolfenden, il professor Distinto Alunni della biochimica e della biofisica alla Scuola di Medicina di UNC.
Gli esperimenti che comprendono la deaminasi della citidina degli enzimi, che è derivata dai batteri e da molte altre sorgenti, segno la prima volta che gli scienziati hanno individuato una molecola di acqua dentro una molecola di proteina tramite spettrometria di massa, ha detto.
Un rapporto sulla ricerca compare nell'ultima emissione degli Atti dell'Accademia Nazionale delle Scienze. Oltre a Wolfenden, i partecipanti di UNC includono il Dott. Christoph H. Borchers, assistente universitario della biochimica e la biofisica e Direttore della facoltà della Funzione di Memoria di Proteomics della Puttana di UNC Michael e lo studente di laurea Gottfried K. Schroeder dell'autore principale. Wolfenden e Borchers sono membri del Centro Completo del Cancro del Lineberger di UNC.
“Quando il sito attivo di questo enzima lega a che cosa è chiamato il sito attivo di una molecola adattissima dell'inibitore, egualmente lega una singola molecola di acqua, che sembra essere bloccata in una piccola differenza lasciata dall'inibitore,„ Wolfenden ha detto. “Il sequestro della molecola di acqua dai sui dintorni è evidente dal fatto che questa bottiglia di acqua del ` della proteina' vola per molti secondi con un vuoto quasi perfetto in cui la molecola di acqua evaporerebbe immediatamente se fosse esposta ai dintorni.„
Dentro lo spettrometro di massa fabbricato da Bruker Daltronics, Inc., il vuoto era comparabile al vuoto trovato nello spazio intergalattico, ha detto.
Wolfenden ha detto che la presenza della differenza riempita di acqua suggerisce come un inibitore potrebbe essere migliorato ulteriormente -- espandendolo per colmare la lacuna -- quale è importante nella progettazione delle droghe.