発見はデザイン、抗癌性の薬剤の有効性を改善するかもしれません

人間の抗癌性の薬剤、ノースカロライナの大学 Chapel Hill の生化学者で低下する酵素を使用しておよび同僚は設計するために結局ことができるそのような薬剤」および有効性の改善を助ける信じる発見をしました。

科学者は酵素蛋白質が蒸気段階によって」飛ぶために 「作ることができることを示しました -- どの支払能力がある水がから全く不在であるか -- 構造の変更なし。

実験室の質量分析計で作成された真空への良いスプレーが正常な支払能力がある分子完全に蒸発したと同時に酵素を含んでいる解決がもたらされたときにと、イオンとして知られていた裸の、満たされた分子を去る研究者は言いました。 蛋白質イオンは秒の非常に高真空で引っ掛かりましたが、新しい実験に、誰もそれを前に見なくてから驚きだった単一の水分子は妨げられていなく残りました。

「これは妨害」、かか抗癌性の薬剤の破壊のその酵素の処置のそれを作るために私達がどのようにより完全に合い、酵素にそれ故にであるで有能抑制剤の分子を変更するかもしれませんか提案します先生を、 UNC の医科大学院の生物化学そして生物物理学の卒業生によって言いましたリチャード V. Wolfenden 区別された教授。

科学者が質量分析によって蛋白質分子の中の水分子を検出したこと細菌および他の多くのソースから実験含む得られる酵素のシチジンのデアミナーゼ、最初のマークと、彼は言いました。

研究のレポートは国家科学院の進行の最新の問題で現われます。 Wolfenden のほかに、 UNC の関係者は生物化学の主執筆者の先生を含んでいますクリストフ H. Borchers、助教授および生物物理学および UNC ミハエルの売春婦の Proteomics のコア機能の能力ディレクター、および博士課程の学生ゴットフリード K. Schroeder。 Wolfenden および Borchers は UNC の Lineberger の広範囲の蟹座の中心のメンバーです。

「十分付属品の抑制剤の分子の実行中のサイトと呼出されることがにこの酵素の実行中のサイトは結合するとき、また抑制剤によって残っている小さいギャップで引っ掛かるようであると単一の水分子を」 Wolfenden 言いました結合します。 「環境からの水分子の隔離はこの蛋白質の ` の水差しが」環境 -- に」。さらされたら水分子が直ちに蒸発するほぼ完全な真空によって多くの秒の間飛ぶという事実から明白です

Bruker Daltronics、 Inc. が製造した質量分析計の中で真空は銀河系間スペースで見つけられた真空と対等でしたと彼は言いました。

Wolfenden は抑制剤がどのようにで更に改良されるかもしれませんか水に満ちたギャップのヒントの存在を言いました -- それのギャップをうめるために拡大によって -- 薬剤のか設計において重要であるかどれが。

「抗癌性のエージェントの cytarabine を非アクティブにするためにさらに、この特定の酵素は知られています」と彼は言いました。 「その不活性化は白血病の非Hodgkins リンパ腫の、複数の形式および他の癌のような癌のティッシュの cytarabine の有効性を限定します。 劣化に対する cytarabine の保護によって、酵素のシチジンのデアミナーゼの強力な抑制剤は癌の化学療法のために cytarabine と組み合わせて使用されるかもしれません」。

UNC の科学者は今それ以上の実験室調査のその可能性を探索していますと、 Wolfenden は言いました。

それが機密性が高く、正確であるので、質量分析はペプチッドを配列し、研究者を生理学的なレベルで蛋白質を識別し、特徴付けることを許可することができる主要で分析的なツールです。 実験が行われた器械は Billerica の大容量に Bruker Daltonics の北アメリカの本部にあります。

ミハエル売春婦の Proteomics のコア機能はすぐに洗練された質量分析計の 1 つを得ましたり、 UNC の環境衛生および耐障害性の中心の Borchers、またメンバーを言いました。

新しいペーパーの他の著者は国立癌研究所の先生勝利者 E. Marquez、スティーブン A. Short GlaxoSmithKline の先生、 Wooster の大学の先生マーク J. Snider、および J. ポール Speir Bruker Daltonics の先生です。

健康のある各国用協会は研究をサポートしました。

http://www.unc.edu