Pracujący z enzymem który degraduje przy kaplicy wzgórza biochemikami nowotworów leki w istotach ludzkich, uniwersytecie Pólnocna Karolina i kolegach, robili odkryciu który wierzą ostatecznie pomagać ulepszać taki leków skuteczność i projekt mogli.
Naukowowie pokazywali że enzym proteina może robić "latać przez opary fazy" -- od który wypłacalnej wody jest kompletnie nieobecni -- bez zmieniać swój strukturę.
Gdy rozwiązanie zawiera enzym przedstawiał gdy świetna kiść w próżnię tworzącą w masowym spektrometrze w laboratorium, normalne wypłacalne molekuły całkowicie wyparowywał, opuszcza nagie, ładować molekuły znać jako jony badacze powiedzieli. Proteinowi jony łapać w pułapkę w niezwykle wysokiej próżni dla sekund ale w nowych eksperymentach, pojedyncza wodna molekuła zostająca niezakłócona która był niespodzianką, ponieważ nikt kiedykolwiek zobaczył to przedtem.
"To sugeruje jak można zmieniać inhibitor molekułę robić mu dostosowywać enzym doskonale i hence być wydajny w blokingu który enzym akcja w niszczyć przeciwrakowych leki," powiedział Dr. Richard V. Wolfenden, wychowankowie Odróżniał profesora biochemie i biophysics przy UNC szkołą medyczną.
Eksperymenty wymaga enzymu cytidine deaminase który czerpie od bakterii i wiele innych źródeł, ocena the first time, powiedział. że naukowowie wykrywali wodną molekułę wśrodku proteinowej molekuły masowym spectrometry
Raport na badaniu pojawiać się w opóźnionym zagadnieniu postępowania narodowa akademia nauk. UNC uczestnicy zawierają wiodącego autora Dr. Christoph H. Borchers asystent profesora i fakultetu dyrektor, biochemie i biophysics UNC Michael dziwki Proteomics sedna łatwość i doktorski uczeń Gottfried K oprócz Wolfenden. Schroeder. Wolfenden i Borchers jesteśmy członkami UNC Lineberger nowotworu Całościowy centrum.
Gdy aktywny miejsce ten enzym oprawia co dzwoni aktywny miejsce dopasowana inhibitor molekuła, ono także oprawia pojedynczą wodną molekułę" Wolfenden powiedział. ", która pojawiać się łapać w pułapkę w małej przerwie opuszczać inhibitorem," "sekwestrować wodna molekuła od swój otoczeń jest oczywisty od fact że ten proteinowy ` bidon' lata dla wiele sekund przez prawie perfect próżni w który wyparowywał natychmiast wodna molekuła jeżeli ono wystawiał otoczenia."
Wśrodku masowego spektrometru fabrykującego Bruker Daltronics, Inc. próżnia był porównywalna próżnia znajdująca w międzygalaktycznej przestrzeni, powiedział.
Wolfenden powiedział obecność wypełniać przerw aluzje przy jak inhibitor można ulepszający dalej -- rozszerzać mnie wypełniać przerwę -- co jest znacząco w projektować leki.