Trabalhando com uma enzima que degradasse as drogas anticancerosas nos seres humanos, a Universidade de North Carolina em bioquímicos de Chapel Hill e os colegas fizeram uma descoberta que acreditassem eventualmente poderiam ajudar a melhorar tais drogas' para projectar e eficácia.
Os cientistas mostraram que a proteína de enzima pode ser feita “para voar com a fase de vapor” -- de que água solvente é totalmente ausente -- sem mudar sua estrutura.
Quando uma solução que contem a enzima foi introduzida enquanto um pulverizador fino em um vácuo criado em um espectrómetro em massa no laboratório, moléculas solventes normais foi evaporado completamente, saindo das moléculas desencapadas, cobradas conhecidas como íons, os pesquisadores disseram. Os íons da proteína foram prendidos no vácuo extremamente alto por segundos, mas nas experiências novas, uma única molécula de água permaneceu imperturbada, que fosse uma surpresa desde que ninguém viu nunca aquela antes.
“Isto sugere como nós pudemos mudar uma molécula do inibidor para a fazer cabemos a enzima mais perfeitamente e daqui sejamos mais eficazes em obstruir essa acção de enzima em destruir drogas anticancerosas,” disse o Dr. Richard V. Wolfenden, professor Distinguido Alunos da bioquímica e da biofísica na Faculdade de Medicina de UNC.
As experiências que envolvem o deaminase do cytidine da enzima, que é derivado das bactérias e das muitas outras fontes, marca a primeira vez que os cientistas detectaram uma molécula de água dentro de uma molécula de proteína pela espectrometria em massa, disse.
Um relatório na pesquisa aparece na introdução a mais atrasada das Continuações da Academia Nacional das Ciências. Além de Wolfenden, os participantes de UNC incluem o Dr. Christoph H. Borchers do autor principal, professor adjunto da bioquímica e a biofísica e director da faculdade da Facilidade do Núcleo de Proteomics do Navio De Pesca A Linha de UNC Michael, e estudante doutoral Gottfried K. Schroeder. Wolfenden e Borchers são membros do Centro Detalhado do Cancro do Lineberger de UNC.
“Quando o local activo desta enzima liga ao que está chamado o local activo de uma molécula do inibidor do bem-encaixe, igualmente liga uma única molécula de água, que pareça ser prendida em uma diferença pequena deixada pelo inibidor,” Wolfenden disse. “Confiscar da molécula de água de seus arredores é evidente do facto de que esta garrafa de água do ` da proteína' voa por muitos segundos com um vácuo quase perfeito em que a molécula de água evaporaria imediatamente se foi expor aos arredores.”
Dentro do espectrómetro em massa manufacturado por Bruker Daltronics, Inc., o vácuo era comparável ao vácuo encontrado no espaço intergalactic, disse.
Wolfenden disse a presença das sugestões água-enchidas da diferença em como um inibidor pôde ser melhorado mais -- expandindo o para encher a diferença -- qual é importante em projetar drogas.