发现也许改进设计，抗癌药物的效果

与降低的酵素一起使用在人的抗癌北卡罗来纳药物，大学在教堂山生化学家和同事做他们相信可能最终帮助改进这样药物’设计和效果的发现。

科学家向显示酶蛋白可以做 “通过蒸气阶段飞行” -- 从哪杯溶解的水是完全地缺少的 -- 没有更改其结构。

当引入包含酵素的解决方法，当一场细雾到在一台质谱仪创建的真空里在实验室里，正常溶解的分子完全地被蒸发了，留下叫作离子的仅有，被充电的分子，研究员说。 蛋白质离子在非常高真空被困住秒钟，但是在新的实验，一个唯一水分子保持未受干扰，是惊奇，自从没人以前看见了那。

“这建议我们如何也许更改抗化剂分子做它完全适合酵素并且是有效在阻拦在毁坏抗癌药物的该酶作用”，说理查 V. Wolfenden，校友区分的教授博士生化和生物物理学在 UNC 医学院。

介入酵素细胞甘脱氨基霉 的实验从细菌和许多其他来源派生，第一次标记科学家由质谱分析检测了在蛋白质分子里面的一个水分子，他说。

关于这个研究的一个报表发表于国家科学院的行动的最新的问题。 除 Wolfenden 以外， UNC 参与者包括主要作者克里斯托弗施波恩 H. Borchers、生化助理教授和生物物理学和 UNC 迈克尔妓女 Proteomics 核心设备的系主任和博士生戈特弗里德 K. 施罗德博士。 Wolfenden 和 Borchers 是 UNC 的 Lineberger 全面巨蟹星座中心的成员。

“当此酵素有效的站点束缚对时什么称一个合身的抗化剂分子的有效的站点，它也束缚一个唯一水分子，在这种抗化剂的一个小的空白看上去被困住”， Wolfenden 说。 “隔离从其周围的水分子从这个情况是明显的此蛋白质 ` 水瓶’飞行在许多秒钟通过水分子立刻将蒸发的接近理想的真空，如果它显示了在周围”。

在 Bruker 制造的质谱仪里面 Daltronics， Inc.，真空与在星系际空间找到的真空是可比较的，他说。

Wolfenden 说充满水的空白暗示的出现在如何也许进一步改进抗化剂 -- 通过扩展它填补空白 -- 哪些是重要在设计药物。

“而且，此特定酵素知道撤销抗癌作用者 cytarabine”，他说。 “该钝化作用限制 cytarabine 的效果在癌症组织的例如在非Hodgkins 淋巴瘤、白血病的几份表单和其他癌症。 通过保护降低的 cytarabine，酵素细胞甘脱氨基霉的一种强大的抗化剂也许使用与 cytarabine 的组合为癌症化疗”。

UNC 科学家在更加进一步的实验室研究中现在测试该可能性， Wolfenden 说。

因为它是高灵敏和准确的，质谱分析是一个主要分析工具能够排序肽和允许研究员识别和分析蛋白质在他们的生理级别。 实验执行的仪器在 Bruker Daltonics 的北美洲总部位于 Billerica，质量。

迈克尔妓女 Proteomics 核心设备很快将获取其中一台复杂的质谱仪，说 Borchers，也环境卫生和感受性的 UNC 的中心的成员。

新的文件的其他作者是国家癌症学会的 GlaxoSmithKline 的胜者 E. Marquez 博士， Wooster 学院的史蒂文 A. Short 博士， Bruker Daltonics 的标记 J. Snider 博士和 J. 保罗 Speir 博士。

国家卫生研究所支持这个研究。

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