發現也許改進設計，抗癌藥物的效果

與降低的酵素一起使用在人的抗癌北卡羅來納藥物，大學在教堂山生化學家和同事做他們相信可能最終幫助改進這樣藥物』設計和效果的發現。

科學家向顯示酶蛋白可以做 「通過蒸氣階段飛行」 -- 從哪杯溶解的水是完全地缺少的 -- 沒有更改其結構。

當引入包含酵素的解決方法，當一場細霧到在一臺質譜儀創建的真空裡在實驗室裡，正常溶解的分子完全地被蒸發了，留下叫作離子的僅有，被充電的分子，研究員說。 蛋白質離子在非常高真空被困住秒鐘，但是在新的實驗，一個唯一水分子保持未受干擾，是驚奇，自從沒人以前看見了那。

「這建議我們如何也許更改抗化劑分子做它完全適合酵素並且是有效在阻攔在毀壞抗癌藥物的該酶作用」，說理查 V. Wolfenden，校友區分的教授博士生化和生物物理學在 UNC 醫學院。

介入酵素細胞甘脫氨基黴 的實驗從細菌和許多其他來源派生，第一次標記科學家由質譜分析檢測了在蛋白質分子裡面的一個水分子，他說。

關於這個研究的一個報表發表於國家科學院的行動的最新的問題。 除 Wolfenden 以外， UNC 參與者包括主要作者克里斯托弗施波恩 H. Borchers、生化助理教授和生物物理學和 UNC 邁克爾妓女 Proteomics 核心設備的系主任和博士生戈特弗裡德 K. 施羅德博士。 Wolfenden 和 Borchers 是 UNC 的 Lineberger 全面巨蟹星座中心的成員。

「當此酵素有效的站點束縛對時什麼稱一個合身的抗化劑分子的有效的站點，它也束縛一個唯一水分子，在這種抗化劑的一個小的空白看上去被困住」， Wolfenden 說。 「隔離從其周圍的水分子從這個情況是明顯的此蛋白質 ` 水瓶』飛行在許多秒鐘通過水分子立刻將蒸發的接近理想的真空，如果它顯示了在周圍」。

在 Bruker 製造的質譜儀裡面 Daltronics， Inc.，真空與在星系際空間找到的真空是可比較的，他說。

Wolfenden 說充滿水的空白暗示的出現在如何也許進一步改進抗化劑 -- 通過擴展它填補空白 -- 哪些是重要在設計藥物。

「而且，此特定酵素知道撤銷抗癌作用者 cytarabine」，他說。 「該鈍化作用限制 cytarabine 的效果在癌症組織的例如在非Hodgkins 淋巴瘤、白血病的幾份表單和其他癌症。 通過保護降低的 cytarabine，酵素細胞甘脫氨基黴的一種強大的抗化劑也許使用與 cytarabine 的組合為癌症化療」。

UNC 科學家在更加進一步的實驗室研究中現在測試該可能性， Wolfenden 說。

因為它是高靈敏和準確的，質譜分析是一個主要分析工具能够排序肽和允許研究員識別和分析蛋白質在他們的生理級別。 實驗執行的儀器在 Bruker Daltonics 的北美洲總部位於 Billerica，質量。

邁克爾妓女 Proteomics 核心設備很快將獲取其中一臺複雜的質譜儀，說 Borchers，也環境衛生和感受性的 UNC 的中心的成員。

新的文件的其他作者是國家癌症學會的 GlaxoSmithKline 的勝者 E. Marquez 博士， Wooster 學院的史蒂文 A. Short 博士， Bruker Daltonics 的標記 J. Snider 博士和 J. 保羅 Speir 博士。

國家衛生研究所支持這個研究。

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