Wissenschaftler haben die Kristallstruktur eines Isozyms der Kinase C (PKC), in diesem Fall das Theta des Familienmitglieds PKC des Romans PKC (PKCÈ) bestimmt. Diese Zelle sollte prüfen extrem nützlich in der rationalen Auslegung von kleinen Molekülhibitoren von PKCÈ, das in T-cell vermittelten Krankheitsprozessen einschließlich Entzündung und Autoimmunität impliziert worden ist.
Die Forschung erscheint als das „Papier der Woche“ im Punkt Am 26. November des Zapfens der Biochemie, eine Amerikanische Gesellschaft für Zapfen der Biochemie und der Molekularbiologie.
PKCÈ ist ein Schlüsselsignalisierenmolekül in einer Klasse Immunzellen, die T-Lymphozyten angerufen werden, oder T-Zellen. Diese Zellen erkennen kurze Aminosäureketten oder Antigene, die auf der Oberfläche von Antigen-darstellenden Zellen und von Eingeführtimmunreaktionen angezeigt werden, wenn sie durch die Antigene aktiviert werden.
„PKCÈ wird selektiv zur Kontaktregion zwischen T-Zellen eingezogen und Zellen Antigen-darstellend, in denen sie auf einige Signalisierenmoleküle einwirkt, um die Aktivierungssignale zu verursachen, die für produktive T-zellige Aktivierung wesentlich sind,“ erklärt Dr. Werden Sie Somers, von Wyeth-Forschung. „Sperrender PKCÈ-Signal Transduction ergibt Defekte in der T-zelligen Aktivierungs- und Cytokineproduktion.“
Dr. Somers und seine Kollegen an Wyeth bestimmte die dreidimensionale Zelle des katalytischen Gebietes von PKCÈ unter Verwendung der Röntgenstrahlkristallographie. „Dieses ist die erste Zelle eines PKC an der Atomauflösung,“ Anmerkungen Dr. Somers. „Außerdem, wurde die Zelle, die hier berichtet wurde, in Anwesenheit des hohen Kraftkinasehibitors, das staurosporine gelöst und deckte die strukturelle Basis des Hibitorbindens.“ auf