Οι επιστήμονες έχουν καθορίσει την κρυσταλλική δομή μιας πρωτεΐνης κινάσης C (PKC) ισοένζυμο, στην περίπτωση αυτή, το μυθιστόρημα PKC μέλος της οικογένειας PKC θήτα (PKCÈ). Η δομή αυτή θα πρέπει να αποδειχθεί εξαιρετικά χρήσιμη για την ορθολογική σχεδιασμό των μικρών αναστολείς μόριο της PKCÈ, η οποία έχει εμπλακεί σε Τ-κυττάρων διαδικασίες ασθενειών μεσολάβηση συμπεριλαμβανομένης της φλεγμονής και της αυτοανοσίας.
Η έρευνα εμφανίζεται ως η "Βίβλος της Εβδομάδας" στο 26 Νοεμ. τεύχος της Εφημερίδας της Βιολογικής Χημείας, μια Αμερικανική Εταιρεία Βιοχημείας και Μοριακής Βιολογίας περιοδικό.
PKCÈ αποτελεί βασικό μόριο σηματοδότησης σε μια κατηγορία κυττάρων του ανοσοποιητικού συστήματος που ονομάζονται Τ-λεμφοκύτταρα ή Τ-κύτταρα. Αυτά τα κύτταρα αναγνωρίζουν σύντομο αλυσίδες αμινοξέων ή των αντιγόνων, που εμφανίζονται στην επιφάνεια των αντιγόνο-παρουσίαση των κυττάρων και να αναλάβουν την ανοσολογική απόκριση, όταν ενεργοποιούνται από τα αντιγόνα.
"PKCÈ είναι επιλεκτικά προσληφθεί στην περιοχή επαφής μεταξύ των Τ-κυττάρων και αντιγονοπαρουσιαστικά κύτταρα όπου αλληλεπιδρά με πολλά μόρια σηματοδότησης για την πρόκληση σήματα ενεργοποίησης απαραίτητο για την παραγωγική ενεργοποίηση των T κυττάρων», εξηγεί ο Δρ Θα Somers, Έρευνας Wyeth. «Παρεμπόδιση PKCÈ αποτελέσματα μεταγωγής σήματος σε ελαττώματα στην ενεργοποίηση των Τ κυττάρων και την παραγωγή κυτοκινών."
Ο Δρ Somers και οι συνάδελφοί του στη Wyeth καθόρισαν την τρισδιάστατη δομή του καταλυτική περιοχή του PKCÈ χρησιμοποιώντας κρυσταλλογραφία. "Αυτή είναι η πρώτη δομή ενός PKC σε ατομική ανάλυση", σημειώνει ο Δρ Somers. "Επιπλέον, η δομή που αναφέρονται εδώ λύθηκε με την παρουσία της υψηλής πρωτεϊνικής κινάσης δραστικότητα, staurosporine, αποκαλύπτοντας τη διαρθρωτική βάση του αναστολέα δεσμευτική."