Os Cientistas determinaram a estrutura de cristal de um isozyme da quinase de proteína (PKC) C, neste caso a teta do membro da família PKC da novela PKC (PKCÈ). Esta estrutura deve provar extremamente útil no projecto racional de inibidores pequenos da molécula de PKCÈ, que foi implicado nos processos negociados T-cell da doença que incluem a inflamação e a auto-imunidade.
A pesquisa aparece como o “Papel da Semana” na introdução do 26 de novembro do Jornal da Química Biológica, uma Sociedade Americana para o jornal da Bioquímica e da Biologia Molecular.
PKCÈ é uma molécula chave da sinalização em uma classe de pilhas imunes chamadas linfócitos de T, ou pilhas de T. Estas pilhas reconhecem correntes curtos do ácido aminado, ou antígenos, que são indicados na superfície de pilhas deapresentação e iniciam respostas imunes quando ativados pelos antígenos.
“PKCÈ é recrutado selectivamente à região do contacto entre pilhas de T e antígeno-apresentando as pilhas onde interage com diversas moléculas da sinalização para induzir os sinais da activação essenciais para a activação De célula T produtiva,” explica o Dr. Somers, da Pesquisa de Wyeth. “A transdução de Inibição do sinal de PKCÈ conduz aos defeitos na produção De célula T da activação e do cytokine.”
O Dr. Somers e seus colegas em Wyeth determinou a estrutura tridimensional do domínio catalítico de PKCÈ usando o cristalografia do raio X. “Esta é a primeira estrutura de um PKC na definição atômica,” Dr. Somers das notas. “Além Disso, a estrutura relatada aqui foi resolvida na presença do inibidor alto da quinase de proteína da potência, staurosporine, revelando a base estrutural da ligação do inibidor.”