Published on November 19, 2004 at 7:24 AM
科学家已经确定的一种蛋白激酶C（PKC）同工酶在这种情况下，小说PKC家族成员蛋白激酶C的Theta（PKCÈ）的晶体结构。这种结构应该证明PKCÈ，已在T细胞介导的疾病过程，包括炎症和自身免疫牵连的小分子抑制剂的合理设计非常有用。
该研究发表在11月26日生物化学，杂志的问题，美国生物化学与分子生物学学会杂志“本周纸“ 。
PKCÈ是一类被称为T淋巴细胞，T细胞的免疫细胞中的一种关键的信号分子。这些细胞识别氨基酸短链，或抗原，抗原提呈细胞表面上显示，并启动免疫反应的抗原激活后。
“PKCÈ是选择性地招募接触区域之间的T细胞和抗原提呈细胞，它与几种信号分子相互作用诱导生产的T细胞活化所必需的活化信号，解释说：”请问萨默斯博士，惠氏研究。 “抑制PKCÈ在T细胞活化和细胞因子产生的缺陷中的信号转导的结果。”
萨默斯博士和他的同事们在惠氏确定PKCÈ利用X射线晶体学的催化结构域的三维结构。 “萨默斯博士指出：”这是第一次在原子分辨率的PKC结构，。 “此外，报道这里的结构解决了在高浓度的蛋白激酶抑制剂，星形孢菌素揭示抑制剂的结构基础上的约束力，存在。”
萨默斯博士认为，他的成绩有潜力，以帮助确定选择性的激酶功能抑制剂，可以作为治疗疾病，其中T细胞，而不是针对外来抗原的原生。抑制蛋白激酶C在这些情况下，将禁用的T细胞和制止自身免疫反应。目前，正在使用的几种PKC抑制剂在临床试验中各类癌症和糖尿病相关的视网膜病变。
萨默斯博士说：“这种结构提供了一个潜在疗法使用的PKCÈ催化活性高浓度抑制剂的合理药物设计的出发点，”。调制PKCÈ激酶活性呈现在T细胞介导的疾病过程，包括T细胞白血病和T细胞介导的自身免疫性疾病和呼吸系统疾病，如哮喘的一个理想的治疗目标。“
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