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科學家確定了蛋白激酶 C 同工酶的晶體結構 (PKC)

Published on November 19, 2004 at 7:24 AM · No Comments

科學家確定了蛋白激酶 C 同工酶的晶體結構 (PKC),在這種情況下小說 PKC 家庭成員 PKC 希臘字母的第八字 (PKCÈ)。 此結構應該證明非常有用在 PKCÈ 小的分子抗化劑合理的設計,在 T 細胞斡旋的疾病進程中被牽連了包括炎症和自體免疫。

這個研究出現作為星期的 「文件」在生物化學日記帳,生化和分子生物學日記帳的美國社團的 11月 26日問題。

PKCÈ 是在稱 T 淋巴細胞或者 T 細胞的免疫細胞選件類的一個關鍵信號分子。 這些細胞認可短的氨基酸鏈子或者抗原,在抗原存在的細胞表面被顯示并且啟動免疫反應,當激活由抗原。

「PKCÈ 選擇性地被吸收對在 T 細胞之間的聯絡區域,并且抗原存在它配合以幾個信號分子導致啟動信號重要對有生產力的 T 細胞啟動的細胞」,解釋博士。 將薩莫斯, Wyeth 研究。 「禁止的 PKCÈ 信號換能導致在 T 細胞啟動和細胞因子生產的缺陷」。

使用 X-射線結晶學, Wyeth 的同事博士薩莫斯和他的確定了 PKCÈ 催化作用的域的三維結構。 「這是 PKC 的第一個結構在基本解決方法」,附註薩莫斯博士。 「而且,報告的這個結構這裡在高有力蛋白激酶抗化劑, staurosporine 面前解決了,顯示抗化劑束縛的結構上的基本類型」。

薩莫斯博士相信他的結果在識別有潛在幫助可能作為疾病的治療學 T 細胞瞄準當地人而不是外部抗原激酶功能的有選擇性的抗化劑。 禁止的 PKC 在這些情況下將禁用 T 細胞并且制止這種自動免疫的回應。 目前,幾種 PKC 抗化劑用於臨床試驗為癌症和與糖尿病有關的視網膜病的多種類型。

「此結構為 PKCÈ 的催化作用的高有力抗化劑合理的藥物設計提供一個起點為使用作為潛在的治療學」,薩莫斯博士說。 「PKCÈ 激酶活動的模塊化在 T 細胞斡旋的疾病進程中存在一個理想的治療目標,包括 T 細胞白血病和 T 細胞斡旋的自動免疫和呼吸道疾病例如哮喘」。

http://www.asbmb.org/