競技場の医薬品は APD356 の段階 1b 臨床試験、肥満の処置のための satiety (および多分新陳代謝を) 調整するように設計されている口頭で管理された小さい分子の投薬段階からの結果を今日発表しました。 APD356 は視床下部、調整の滋養分および新陳代謝の重要な役割を担うと信じられる頭脳の領域に集中される 5-HT2C セロトニンの受容器の選択的なアゴニストです。
APD356 の段階 1b 臨床試験はランダム化されて、二重盲目にされての多重線量、 14 日間繰り返された毎日投薬の間に定常薬剤のレベルで APD356 の安全を評価するように設計されている線量拡大の調査偽薬制御。 段階 1b の調査のハイライトは下記のものを含んでいます:
- APD356 はよく容認されました。
- 副作用は APD356 の 3 つそして 10 の mg の線量で偽薬に類似していました、しかし 20 mg の線量に偽薬より頻繁に発生しがち。 20 mg の線量で本質的に行われる共通の副作用は頭痛、悪心および嘔吐でした。 これらの副作用は一般に実際のところ穏やかでした。
- APD356 は予想できる pharmacokinetic 動作を示し続けました; 最大血しょう集中 (Tmax) への時間は線量の管理、推定血しょう半減期の後のおよそ 2 時間でした (t1/2) は約 10 時間であり、定常血しょうレベルは日 5 までに達成されました。
「これらの結果段階 1a の試験および preclinical データに基づいて APD356 の私達の予想に一貫して一次エンドポイントとして段階 2 の試験の検査の減量を始める私達の意思をサポートします」は示されたウィリアム Shanahan、 M.D.、競技場の副大統領および診療所長。 「私達は段階 2 の多重線量、年の端による 400 人の肥満のボランティアの 28 日の試験の APD356 に投薬し始めるトラックに現在あります。 私達は偽薬と APD356 の 1、 5、および 15 mg の毎日の線量を比較することを計画します」。
段階 2 の試験のための線量は単一の線量が付いている pharmacologic シグナル (食事のサイズの減少) を示すために前に段階 1a の試験で示されている 10 mg の線量をかっこに入れるために選択されました。 1 つの mg の線量は最も低い線量としてラットで観察されるように APD356 が、血のより人間の脳の高い濃度を達成すれば 1 つの mg の線量に CNS の治療上の薬剤のレベルを作り出す潜在性があることを競技場が信じるので選択されました。
段階 1b 臨床試験は 31 の平均 BMI の 27 人の主題 (15 人の男性および 12 人の女性) を登録しました (+/- 25 から 58 の 6) および BMI の範囲。 関係者は APD356 の 3 つ、 10 そして 20 の mg の線量か 9 つの主題 (6 APD356、 3 偽薬) の連続的なグループの偽薬管理され、段階 1 の単位の内で保たれました。 関係者は彼らの通常の練習パターンを維持することを学び彼らの望ましい取入口のレベルを維持する十分な食糧を提供されました。
APD356 はよく容認されました; 、不利なイベントに報告された、厳しくか深刻で不利なイベントおよび幸福感よる、回収気分変調、または失見当のレポートがありませんでした。 APD356 は APD356 の段階 1a の試験で見つけられたそれに類似した非常に予想できる pharmacokinetic 動作を示し続けました。 最大血しょう集中 (Cmax) および露出は (AUC0-24 および AUC0 inf) APD356 の増加する線量が付いている線量を釣合良く高めました。 pharmacokinetic パラメータに明白な性による違いがありませんでした。
スクリーニングで取られたそれらの日 14 の echocardiograms の比較に基づいて心臓弁または肺動脈圧力に対する薬剤の効果の証拠がありませんでした。 試験の直接追撃段階の一部として薬剤効果の継続的不在を確認するために、結果は長期エコーから (2 か月および投薬するポスト 3 か月のに行われる) 得られます。
この段階 1b の調査は安全調査として設計され、処置のグループ間の重要な重量の変更を検出するために意味されませんでした。 期待どおりに人工的な設定の少数の関係者と、各グループ内の重量の変更のかなりの変化は注意され、偽薬と比較すると、実行中アームの重量の中間の変更のどれも統計的に重要ではなかったです。