경기장 조제약은 APD356의 그것의 단계 1b 임상 시험, 비만의 처리를 위한 포만 (와 아마 물질 대사를) 통제하기 위하여 디자인된 경구로 관리한 작은 분자의 투약 단계에서 결과를 오늘 알렸습니다. APD356는 시상 하부, 통제 음식 섭취량 및 물질 대사에 있는 중요한 역할을 하기 위하여 믿어진 두뇌의 지역에서 집중되는 5-HT2C 세로토닌 수용체의 선택적인 주작동근입니다.
APD356의 단계 1b 임상 시험은 무작위화해, 두 배 눈 멀게 해 의 다중 복용량, 14 일 동안 반복한 매일 투약 도중 정상 상태 약 수준에 APD356의 안전을 평가하기 위하여 디자인된 복용량 단계적 확대 연구 결과 위약 통제된 이었습니다. 단계 1b 연구 결과의 하이라이트는 다음을 포함합니다:
- APD356는 잘 관대히 다루어졌습니다.
- 부작용은 APD356의 3개 그리고 10의 mg 복용량에 위약과 유사했습니다, 그러나 20 mg 복용량에 위약 보다는 더 빈번하게 발생해 경향이 있어. 20 mg 복용량에 1 차적으로 일어나는 일반적인 부작용은, 두통, 구역질 및 구토이었습니다. 이 부작용은 일반적으로 실제로 온화했습니다.
- APD356는 예상할 수 있는 pharmacokinetic 행동을 설명하는 것을 계속했습니다; 최대 플라스마 사격량 (Tmax)에 시간은 복용량 행정, 추정된 플라스마 반감기 후에 대략 2 시간이었습니다 (t1/2)는 대략 10 시간이었습니다, 정상 상태 플라스마 수준은 일 5까지 달성되고.
"이 결과 단계 1a 예심 및 preclinical 데이터에 근거를 둔 APD356의 우리의 기대로 일관되, 1 차적인 종점으로 단계 2 예심 검토 체중 감소를 개시하는 우리의 기도를 지원합니다,"는 진술된 윌리엄 Shanahan, M.D., 경기장의 부사장 및 의료 부장. "우리는 단계 2 의 다중 복용량, 400명의 뚱뚱한 지원자의 28 일 예심에 있는 APD356를 연말까지 투약하는 시작될 것이다 대위에 지금 입니다. 우리는 위약에 APD356의 1, 5, 및 15 mg의 매일 복용량을 비교하는 것을 계획합니다."
단계 2 예심을 위한 복용량은 단 하나 복용량을 가진 약리학적인 신호 (식사 규모 감소)를 설명하기 위하여 이전에 단계 1a 예심에서 보인 10 mg 복용량을 일괄하기 위하여 선택되었습니다. 1개의 mg 복용량은 가장 낮은 복용량으로 쥐에서 관찰되는 것과 같이 APD356가, 혈액에서 보다는 인간 두뇌에 있는 높은 농도를 달성하는 경우에 1개의 mg 복용량은 CNS에 있는 치료 약 수준을 일으키는 가능성으로 가지고있ㄴ다고 경기장이 믿기 때문에 선택되었습니다.
단계 1b 임상 시험은 31의 평균 BMI를 가진 27명의 주제 (15명의 남성 및 12명의 여성)를 등록했습니다 (+/- 25에서 58의 6) 및 BMI 범위. 참가자는 APD356의 3개, 10 그리고 20의 mg 복용량 또는 9개의 주제 (6 APD356, 3 위약)의 계속되는 보병대에 있는 위약 관리되고 단계 1 부대 안에 지켜졌습니다. 참가자는 그들의 일반적인 운동 패턴을 유지하다 것을 지시하고, 그들의 요구한 입구 수준을 유지하는 충분한 음식을 제안되었습니다.
APD356는 잘 관대히 다루어졌습니다; , 불리한 사건 보고된, 가혹하거나 심각한 불리한 사건 및 행복감 때문에, 철수 불안, 또는 방향감각상실의 아무 보고도 없었습니다. APD356는 APD356의 단계 1a 예심에서 찾아낸 그것과 유사했던 아주 예상할 수 있는 pharmacokinetic 행동을 설명하는 것을 계속했습니다. 최대 플라스마 사격량 (Cmax) 및 노출은 APD356의 복용량 증가와 함께 (AUC0-24와 AUC0 inf) 복용량을 비례하 증가했습니다. pharmacokinetic 매개변수에 있는 명백한 성 차이점이 없었습니다.
검열에 취한 그들을 가진 일 14 초음파 심장 진단도의 비교에 기지를 두어, 심장 밸브 또는 폐 동맥 압력에 대한 약물 효과의 아무 기록도 없었습니다. 예심의 후속 단계의 한 부분으로, 결과는 (2 달 및 투약하는 지점 3 달에 능력을 발휘하는) 장기 에코에서 약물 효과 계속 결핍을 확인하기 위하여 장악될 것입니다.
이 단계 1b 연구 결과는 안전 연구 결과로 디자인되고 처리 단 사이 중요한 무게 변경을 검출하기 위하여 의미되지 않았습니다. 예상했던대로 인공적인 조정에 있는 소수 참가자와, 각 단 내의 무게 변경에 있는 상당한 변이는 주의되고, 위약과 비교할 때, 액티브한 무기에 있는 무게에 있는 비열한 변경의 아무도는 통계적으로 중요했습니다 없었습니다.