Фармацевтическая продукция Арены объявила сегодня результаты от дозируя участка своего клинического испытания APD356, устно управленной малой молекулы Участка 1B конструированной для того чтобы отрегулировать сытость (и возможно метаболизм) для обработки тучности. APD356 селективный агонист приемных устройств серотонина 5-HT2C, которые сконцентрированы в подбугорье, зоне мозга, котор верят, что сыграли важную роль в регулируя входе и метаболизме еды.
Клиническое испытание Участка 1B APD356 было хаотизировано, двойн-ослеплено, плацебо-проконтролировано, множественн-доза, изучение доз-эскалации конструированное для того чтобы оценить безопасность APD356 на номинальных уровнях снадобья во время повторенный ежедневный дозировать на 14 дня. Самые интересные изучения Участка 1B включают:
- APD356 хорошо было допущено.
- Побочные эффекты были подобны к плацебо на 3 и 10 дозах mg APD356, но склонено для того чтобы происходить более часто чем плацебо на дозе mg 20. Самые общие побочные эффекты, происходя главным образом на дозе mg 20, были головной болью, тошнотой и тошнить. Эти побочные эффекты были вообще слабы в природе.
- APD356 продолжалось продемонстрировать прогнозированное фармакокинетическое поведение; время к максимальной концентрации плазмы (Tmax) было приблизительно через 2 часа после администрации дозы, оцененного полувыведения плазмы (t1/2) было около 10 часов, и номинальные уровни плазмы были достиганы к день 5.
«Эти результаты последовательны с нашими ожиданностями APD356 основанного на пробе Участка 1a и preclinical данных, и поддерживают наше намерие начать потерю веса Участка 2 пробную рассматривая как основная критическая точка,» заявленный Вильгельм Shanahan, M.D., Недостаток Арены - Президент и Военный Врач Вождя. «Мы в настоящее время на следе, котор нужно начать дозировать APD356 в Участке 2, множественн-доза, проба 28 дней 400 брюзглых волонтеров концом года. Мы планируем сравнить суточные дозы mg 1, 5, и 15 APD356 к плацебо.»
Дозы для пробы Участка 2 были выбраны для того чтобы отыскать вилку доза mg 10 ранее показанные, что в пробе Участка 1a продемонстрировали фармакологический сигнал (уменьшение в размере еды) с одиночной дозой. 1 доза mg была выбрана как самая низкая доза потому что Арена верит что 1 доза mg имеет потенциал произвести терапевтические уровни снадобья в CNS если APD356, как наблюдали в крысах, достигает более высокой концентрации в людском мозге чем в крови.
Клиническое испытание Участка 1B зачислило 27 вопросов (15 мужчин и 12 женщины) с средним BMI 31 (+/- 6), и ряд BMI из 25 к 58. Участники были управлены 3, 10 и 20 дозы mg APD356 или плацебо в последовательных когортах 9 вопросов (6 APD356, плацебо 3) и были сдержаны внутри блок Участка 1. Участникам были проинструктированы поддерживать их обычные картины тренировки, и предложены достаточную еду для поддержания их пожеланных уровней входа.
APD356 хорошо было допущено; были не строгие или серьезные неблагоприятные сообщенные случаи, никакие разведения должные к неблагоприятному случаю, и никакие рапорты эйфории, дисфории, или разориентировки. APD356 продолжалось продемонстрировать очень прогнозированное фармакокинетическое поведение, подобное к тому найденному в пробе Участка 1a APD356. Максимальная концентрация плазмы (Cmax) и выдержки (AUC0-24 и AUC0-inf) увеличили дозу proportionately 0Nс увеличением дозами APD356. Были никакие ясные разницы в рода в фармакокинетических параметрах.
Основано на сравнении эхокардиограмм Дня 14 при те принятые на скрининг, было никакое доказательство наркотического действия на наддуве клапанов сердца или легочной артерии. Как часть участка следования пробы, результаты будут получены от более долгосрочных отголосков (выполненных на 2 месяцах и 3 месяцах столба дозируя) для того чтобы подтвердить продолжаемое отсутствие наркотического действия.
Это изучение Участка 1B было конструировано как изучение безопасности и не было значены, что обнаружило значительно изменение веса между группами обработки. Как предположено с немного участников в искусственной установке, были замечены значительные изменения в изменении веса внутри каждая группа, и, при сравнении с плацебо, никакие из средних изменений в весе в активных рукоятках были статистически значительно.