Parasittsykdommer, spesielt leishmaniases og trypanosomiases, dreper hundretusener av mennesker hvert år i verden, hovedsakelig i landene i Sør. Den mest alvorlige formen for leishmaniosis (kala-azar, den visceral form), forårsaket av Leishmania donovani og L. infantum, rammer om lag 500 000 personer per år og beviser dødelig hvis ingen behandling er gitt.
Selv om medikamenter finnes for behandling av disse sykdommene, de er ikke alltid effektivt, på grunn av utseendet av resistente parasitter og til toksisitet av produktene. Videre er administrasjonen av de tilgjengelige behandlingene mot leishmaniases hovedsakelig ved injeksjon, noe som betyr at pasienter må dra til sykehuset. De fleste smittede bor i områder enten langt fra helse-og helseinstitusjoner eller fullstendig blottet for dem. Forskning for nye stoffer med potensial som terapeutiske midler er derfor nødvendig.
IFU Forskerne gjennomførte etno-farmakologiske studier i tråd med dette søket, i Sør-Amerika. Disse forskerne, som arbeider med forskere fra CNRS, Universitetet i Paris-Sud og Institut Pasteur, har dermed oppdaget og studert alkaloider av den kjemiske familien til quinolines, forherliges med antiparasitic egenskaper. Den quinolines, fremstilt ved kjemisk syntese, er analoger av quinolines utgangspunktet isolert fra en boliviansk plante, Galipea longiflora (Rutaceae). Eksperimenter utført på mus infisert av visceral leishmaniasis viste at oral administrering av disse quinolines var effektiv for behandling av denne alvorlige formen av sykdommen.
Den generelle kjemiske strukturen til quinolines består av to ringer (den quinoleic nucleus), en aromatisk og den andre bærende nitrogen (pyridinic) på hvilke variable substitusjon grupper kan binde avhengig av deres karakter og posisjon. For å velge den mest aktive molekylet, minst giftige og lettest å syntetisere, var omtrent 100 erstattet quinolines forberedt og testet in vitro på forskjellige parasitter, spesielt de ansvarlige for hud-og visceral former for leishmaniasis, deretter på to retrovirus, HIV (ansvarlig for AIDS-epidemien) og HTLV-1 (humant T-celle leukemi virus).
HTLV-1, som var den første retrovirus oppdaget (1980), påvirker i dag fra 15 til 20 millioner mennesker i verden, i hovedsak i Sør-West Japan, Karibia, Latin Amerika og tropisk Afrika. Det kan forårsake en bestemt form for leukemi og en langsomt voksende degradering av nervesystemet (tropisk spastisk paraparesia).
Aktiviteten av disse stoffene er nært knyttet til deres kjemiske struktur, og spesielt til lengden på substitusjon gruppen (antall karbonatomer) ligger i posisjon 2 på quinoleic kjernen. Generelt, de mest aktive quinolines er de som bærer en tre-karbon-atom gren og en umettet (alkenyl) obligasjon.