HIV/AIDS 的处理的新的化合物

从 Tibotec 有限公司配药的科学家存在了关于几种新的化合物的数据 HIV/AIDS 的处理的在关于逆转录酶病毒和机会性感染 (CROI) 的第 12 个会议，被暂挂 2月 22-25 在波士顿，麻省，美国。

Tibotec 存在了在 TMC114，在大量地处理有经验的患者学习的 (PI)蛋白酶分解抑制剂的临时阶段 IIB 结果。 Tibotec 也存在了一种新的非核苷撤消 transcriptase 抗化剂， TMC278 的第一个临床 (NNRTI)结果; 并且关于核苷酸竞争反向 transcriptase 抗化剂新颖的选件类的数据 (NcRTIs)。

这家公司也开发结核病的一种化合物，重要机会性感染与 HIV/AIDS 有关，在 2004年，并且它提供一个皇族自由的许可证给国际合伙企业在灭菌剂为 TMC 120，被学习为使用作为典型 HIV 预防物。

TMC114，一种新颖的蛋白酶分解抑制剂，展示效力在大量地处理有经验的患者的 24 星期

从对二阶段式 IIB (剂量查找) 的 24 星期临时分析的数据， TMC114 随机比对临床试验提高与 ritonavir (TMC114/RTV) 在有抗逆转录病毒疗法至少 3 选件类的经验的病人和 1 或更加主要的 PI 变化导致对等离子 -1.85 日志 HIV 核糖核酸的平均减少 (10) 在大剂量组， 600mg/100mg 投标，与减少比较 - 0.27 记录 (10) 在控制组。 患者被随机化接受优化背景养生之道 (OBR)加上 TMC114/RTV (400mg/100mg 四种剂量之一 QD; 800mg/100mg QD; 400mg/100mg 投标; 600mg/100mg 被投标的) 或 OBR 加上调查员所选的控制 PI。 这个临时分析在 150 名患者以后在二个研究中的每一个中执行到达了 24 个星期; 总共 497 名患者在这个分析包括。

在 24 个星期以后，到达探测不到的病毒级别 (<50 copies/ml) 的患者的百分比从 30% 范围到 47% 在 TMC114/RTV 胳膊，比较 10% 在控制臂。 最公用的相反活动是头疼和腹泻，分别为 17% 和 14% 在所有 TMC114/RTV 胳膊间比较 23% 和 20% 在控制臂。 这些研究将继续对 96 个星期。 凭这些 24 星期结果，处理有经验的患者的所选的剂量第III阶段试算的将是 TMC114/RTV 600mg/100mg 投标。

“HIV 的处理的最巨大的挑战在美国是查找在有抗性病毒张力的病人运作的新颖的化合物。 TMC 114 被开发有活动抗性 HIV。 虽然进一步测试是必要的，在高度处理有经验的患者的这些结果令人鼓舞”，理查 Haubrich，加州大学博士说，圣迭戈，存在数据在 CROI 的加州。

7 天的阶段 IIA，剂量升级，安慰剂控制证明原则研究在 47 名男性抗逆转录病毒疗法天真患者进行了。 四种剂量 TMC278 (25mg、 50mg、 100mg 和 150mg) 与安慰剂比较; 病毒负荷减少是 -1.3， -1.2。 -1.1， -1.2 日志 (10) 在这种 TMC278 处理分别武装和 -0.002 日志 (10) 在安慰剂组。

在此 7 天的证明原则研究期间， NNRTI 阻力被关联的变化未被选择在与 TMC278 的处理期间。 体外研究向显示 TMC278 是高效最NNRTI 抗性的临床孤立。 多国阶段 IIB 剂量查找的研究在春天将开始 2005年。

Tibotec 科学家也报告关于反向 transcriptase 抗化剂的新的调查选件类的体外活动认为是与核苷撤消 transcriptase 抗化剂和 (NRTIs)非核苷反向 transcriptase 抗化剂不同 (NNRTIs)。 虽然无关与核苷 (或核苷酸) 但是这些新的反向 transcriptase 抗化剂竞争地结构上禁止反向 transcriptase，象核苷类似物。 因此标识 NcRTIs，核苷酸竞争的反向 transcriptase 抗化剂。

“与在充分的发展 (TMC114、 TMC125 和 TMC278) 的三抗逆转录病毒疗法和一种 TB 化合物 (亦称 TMC207， R207910) 在临床试验，我们对提供新的治疗选项表示我们的承诺为患者以高为满足的医疗需要”，保罗 Stoffels， Tibotec 的总统博士说。

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