Ang mga mananaliksik sa University of Pennsylvania School of Medicine natukoy na ang tumpak na molekular detalye ng kung paano Erbitux, isang kamakailan-lamang na inaprubahan colorectal kanser gamot, binds sa target sa mga cell ng kanser. Alam kemikal configuration na ito ay humantong sa mas mahusay na disenyo ng gamot para sa pamilya ng mga gamot sa kanser.
Colorectal kanser ay isa ng ang pinaka-madalas na masuri na cancers sa mga kalalakihan at kababaihan, pati na rin ang pangalawang-nangungunang sanhi ng kanser-kaugnay na kamatayan, ayon sa Sentro para sa Disease Control at Prevention. Erbitux ay gumagana sa pamamagitan ng umiiral sa isang protina sa ibabaw ng mga cell ng kanser, sa gayon pahintu-hinto ng labis na paglago ng cell na leads sa tumors. Kate Ferguson, PhD, Assistant Professor ng pisyolohiya, at mga kasamahan, ilarawan ang kanilang mga natuklasan sa artikulo ng Abril cover ng Cancer Cell.
"Sa pamamagitan ng pagkakaroon ng tinutukoy ang istraktura ng Erbitux na nakatali sa kanyang cellular target receptor, kami makakuha ng bagong pananaw sa kung paano ang mga gamot bloke cell ang receptor paglago-nagsusulong ng mga gawain, at maaaring gumamit ito sa gabay ng mga hinaharap na disenyo ng gamot," sabi ni Ferguson.
Bilang ay katangian ng maraming mga epithelial cancers - tulad ng mga cancers ng ulo at leeg, dibdib, obaryo, baga, at pancreas - sa ibabaw ng mga cell ng kanser ay nagtataglay abnormally mataas na antas ng ukol sa balat paglago kadahilanan receptor (EGFR), ang mga protina na nakikipag-ugnayan sa Erbitux . (Mag-click sa thumbnail upang tingnan ang buong laki ng larawan). Mga receptors ay binubuo ng tatlong bahagi: isa sa labas ng cell; ibang pagpasa sa pamamagitan ng lamad cell; at ang third sa loob ng cell. Sa isang cell ng kanser, ang isang ekstraselyular hormon binds sa panlabas na piraso ng EGFR, at dahilan sa loob na bahagi upang mag-alis ng isang serye ng mga reaksyon na signal ang may kanser cell sa magtiklop at hatiin.
Ferguson at kasamahan na natukoy na Erbitux ay gumagana upang huminto ang paglaganap ng cell sa pamamagitan ng pagharang molecular EGFR doorway, disallowing ng mga hormones sa magbigkis at signal ang tumor paglago. X-ray crystallography na ibinigay ng isang snapshot ng pakikipag-ugnayan sa pagitan ng Erbitux at ang ekstraselyular bahagi ng mga receptors ng cancer cell.