X 線の結晶学を使用して、研究者は抗生の resistanc については構造基礎 「見ました」

X 線の結晶学を使用して、エールの研究者は共通の病原性のある細菌への抗生の抵抗についてはセルの記事に従って抗生薬剤の新しいクラスのデザインを、促進する構造基礎 「見ました」。

近年、公有地の病気引き起す細菌はますますエリスロマイシンおよび azithromycin のような抗生物質に対して抵抗力があるように、なりました。 このグループのマクロライドの抗生物質が構造的に異なっているが、細菌の、しかしない人間の蛋白質の統合の禁止によるすべての作業。 彼らは細菌のリボゾームの RNA のサイト、蛋白質を作る、ない人間のリボゾームに堅く結合します細胞機械装置に。

細菌は複数の違った方法の抗生物質に対して抵抗力があるようになることができます。 細菌がこれらの抗生物質の 1 つに対して抵抗力があるようになるために変異するとき通常グループのすべての抗生物質に対して抵抗力があります。

分子生物物理学および生物化学の部門およびエールで化学の最高時教授がトマス A. Steitz およびピーター B. ムーア導く調査は細菌がマクロライドの抗生物質に対して抵抗力があるようになることができること方法の 1 つを照らします。

「抗生の抵抗の主要な健康の心配」、は言いました Steitz を 2 百万人が毎年病院機能の伝染を得、 1 年ごとの 90,000 がそれらがもとで停止することです。 「マクロライド抵抗力がある黄色ブドウ球菌ですこれらの伝染の共通」。は

臨床的に重要な細菌のいくつかは単一のヌクレオチドベースの突然変異のために抵抗力があります、 A からのマクロライドの抗生物質がリボゾームに結合するサイトの G に対して。 エールグループは抗生物質が突然変異のために薬剤への別の感度のリボゾームに区切られたときにできました 「見ます」構造変化を。

彼らは今その突然変異が効果をなぜもたらすか説明してもいいです。 「突然変異体 G マクロライドのリングの中心によりに突くアミノグループが、オングストロームによってリボゾームを後退させますそれはまたはそう」、に言いました Steitz をあります。

ribosomal RNA のその 1 つのベースの変更は 10,000 の要因によって縛りに抗生物質の能力を減らしました。

このタイプの突然変異は自然、まれに起こりません -- 100,000 から 10,000,000 の細菌の突然変異の 1 の 1 によりだけはこの種類の抵抗を引き起こします。 ただし、各細菌は頻繁に 20 分毎に分かれることができま急速に危ない伝染を引き起こすように抵抗力がある突然変異との 1 によりします。

Steitz およびムーアは肋骨X の共同出資者、明らかにしたリボゾームの高解像の結晶構造に独占的使用許諾を持っている新しい避難所ベースの新興企業間にあります。 肋骨X は新しい抗生物質を作成するのにこの情報を利用しています; それらは早い 2006 年に始まるために最初薬剤の段階私の試験を写し出します。

ハワード・ヒューズの医学の協会の分子生物物理学そして生物化学の Daqi Tu、学生および Gregor Blaha、博士研究員そして仲間は、調査の共著者です。

この研究のための資金調達は健康のある各国用協会および Agouron の協会から得られました。

http://www.yale.edu/