Published on April 22, 2005 at 6:49 PM
使用 X-射线结晶学,耶鲁的研究员 “为对公用致病性细菌的抗药性阻力看见了”这个结构上的基本类型,实现抗菌药新的选件类的设计,根据在细胞的条款。
近年来,公用疾病导致的细菌越来越变得有抵抗性对抗生素,例如红霉素和阿奇霉素。 虽然在此组的大环内酯抗生素结构上是不同的,所有工作在禁止细菌蛋白质综合旁边,但是不人。 他们紧密地束缚到细菌核糖体的一个核糖核酸站点,做蛋白质的蜂窝电话机械,但是不到人力核糖体。
细菌能变得有抵抗性对抗生素用几个不同的方式。 当细菌改变变得有抵抗性到这些抗生素之一时,他们通常对在这个组的所有抗生素是有抵抗性。
纯正的教授导致的研究托马斯 A. Steitz 和彼得在分子生物物理学和生化的部门和化学的 B. 穆尔在耶鲁阐明其中一个方式细菌能变得有抵抗性对大环内酯抗生素。
“抗药性阻力主要健康关心是二百万人民每年获得在医院设施的传染,并且 90,000 每年中断于他们”,说 Steitz。 “大环内酯抗性葡萄状球菌 - 奥里斯是最公用的这些传染”。
某些临床重要细菌是有抵抗性由于一个唯一核苷酸基础的变化,从 A 对 G,在大环内酯抗生素束缚到核糖体的站点。 由于变化,当抗生素一定到有另外区分的核糖体对药物耶鲁组能 “看到”结构上的改变。
他们可以现在解释该变化为什么有它的作用。 “这个突变体 G 有戳到大环内酯环形的中心的氨基,造成它由埃退出核糖体或如此”,说 Steitz。
该一个基础的变化在核醣体的核糖核酸上使抗生素的能力降低到困境由系数 10,000。
此类型的变化自然,但是很少发生 -- 仅一在 100,000 到一个在 10,000,000 个细菌变化将导致这种阻力。 然而,每细菌能一样经常分开象每 20 分钟,允许一与一个抗性变化迅速地导致危险传染。
Steitz 和穆尔是在肋骨的共同创立者 X,有专用许可证对核糖体高分辨率晶体结构他们显示的一家新的基于避风港的新运作公司中。 肋骨X 使用此信息创建新的抗生素; 他们设想他们的第一种药物阶段我试算在 2006年初开始。
Daqi Tu、一位学员和 Gregor Blaha、一个博士后在霍华德・休斯医疗学院的分子生物物理学和生化和关联方面,是共同执笔者这个研究的。
此研究的资助从国家卫生研究所和 Agouron 学院获得了。
http://www.yale.edu/
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