結合されたホルモンおよび化学療法による治療のための設計されていた薬剤

癌をの上に戦う新しい薬剤の検索は薬剤の研究者のためのリストをすることを残ります。 最近の変化はポリマー化学療法のエージェント、長い鎖の分子の 「バックボーン」に接続した薬剤です。

イギリスのチームは今ステップ更に行きま、 2 つの薬剤を同じバックボーンに接木します。 このように、細胞毒素のエージェントおよびホルモン療法の薬剤は分子タンデムチームに共働作用してエストロゲン依存した乳癌に対して戦うために統一されました。

調査はオンライン 2005 年 5 月 24 日ジャーナル Angewandte Chemie インターナショナルの版の出版されました。

化学療法の薬剤の 「重合体の電報配達用紙」に利点があります: 扱いにくい分子は小さい分子程に健全なティッシュに血から容易に移りません。 薬剤はまだ腫瘍の新たに形作られた血管が透過性であるので腫瘍のセルに十分によくより健全なティッシュが保護される常態の静脈達します。 ポリマー鎖、エージェントにバインドされた場合自由形式でよりより少なく有毒でであって下さい。 さらに、それらは腫瘍のセルの抵抗のメカニズムによって容易にとして割ることができません。 臨床テスト段階に達する最初の総合的なポリマー化学療法の薬剤は十分容認された N- の (2 hydroxypropyl) methacrylamide および証明された細胞毒素の Doxorubicin (Dox) の共役でした。 薬剤が別の薬剤、ホルモン療法のエージェントと結合されるべきであることをルースダンカンによって乳癌に対して有効性を、先頭に立たれたチーム高めるためにはおよび María J. Vicent は考えました。 乳癌のほとんどのケースはホルモン依存したタイプです; エストロゲンは腫瘍の成長を促進します。 腫瘍のセルはエストロゲンそれらの外部ソース作り出しますホルモンを自身に依存していません。 働くことからホルモンを停止する 1 つの方法は aromatase の抑制剤との生合成を停止することです。

研究者は同じポリマーバックボーンにこうして細胞毒素の Dox および aromatase の抑制剤の aminoglutethimide を接続しました。 バックボーンに薬剤を留める短い、注文仕立てのペプチッド鎖はこれの重要な役割を担います。 血管を移動している間、それらはバックボーンに薬剤の分子を堅く結合しなければなりません; セルの中では実行中の分子を解放するために、それらは酵素で切られなければなりません。

「私達のポリマー共役」、言いますホルモンの療法および化学療法を結合する第 1 がであるポリマー形式の 2 つの個々の薬剤の混合物より腫瘍のセルのラインに対して細胞毒素であると証明されるダンカンを、 「」。

記事: 「ホルモン依存した蟹座の組合せ療法のために」、マリア J. Vicent 設計されている、ポリマー Therapeutics フランチェスカ Greco、ロバート I. Nicholson、アリソンポール、ピーター C. Griffiths、およびルースダンカンの Angewandte Chemie インターナショナルの版; オンラインで出版される: 2005 年 5 月 24 日。

http://www.angewandte.org