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联合的激素和化疗的被设计的药物

Published on June 9, 2005 at 9:03 AM · No Comments

搜索抵抗新的药物癌症依然是在顶部执行配药研究员的列表。 最近差异是聚合物化疗作用者,连接 “中坚”长链分子的药物。

英国小组进一步现在去步骤,嫁接二种不同药物对同一中坚。 这样,一细胞毒素的代理和激素疗法药物统一到一个分子纵排小组与女性荷尔蒙从属的乳腺癌协同作用地作战。

这个研究被发布了在线 2005年 5月 24日在日记帐 Angewandte Chemie 国际编辑

“聚合物送到单”的化疗药物有好处: 庞大的分子从这滴血液一样容易地不移动到健康组织象小的分子。 药物仍然到达肿瘤细胞还好,因为在肿瘤的新近地被形成的血管比健康组织保护的正常静脉这有渗透性。 当被限制对聚合物链子,作用者较不含毒物的比以他们的自由格式。 另外,他们不可能崩裂作为容易地由肿瘤细胞的阻力结构。 到达临床试验阶段的第一种综合聚合物化疗药物是被容忍的 N- (2 hydroxypropyl) methacrylamide 和证明的细胞毒素的阿霉素 (Dox) 的共轭。 为了增加其效果乳腺癌,这个小组由露丝邓肯带领和 María J. Vicent 认为应该与另一种药物,激素疗法作用者结合这种药物。 乳腺癌多数病例是激素从属的类型; 女性荷尔蒙促进这个肿瘤的增长。 肿瘤细胞不依靠一个外部来源的女性荷尔蒙他们生产这种激素。 一种方式从从事终止这种激素将终止其与 aromatase 抗化剂的生物合成。

研究员因而附有了细胞毒素的 Dox 和 aromatase 抗化剂 aminoglutethimide 同一聚合物中坚。 紧固药物到中坚的短,定制肽链子在此扮演一个重要角色。 当游遍血管时,他们必须紧密地束缚药物分子到中坚; 在细胞内,必须由酵素剪切他们为了发行有效的分子。

“我们的聚合物共轭”,比二种各自的药物的混合物的邓肯说是结合激素疗法和化疗的第一个, “被证明是细胞毒素肿瘤细胞线路以聚合物形式”。

条款: “为激素从属的巨蟹星座组合疗法设计的聚合物治疗学”,玛丽亚 J. Vicent,弗兰切斯卡 Greco,罗伯特 I. 尼科尔森,艾莉森保罗,彼得 C. Griffiths 和露丝邓肯, Angewandte Chemie 国际编辑; 在线发布: 2005年 5月 24日。

http://www.angewandte.org