Published on June 9, 2005 at 9:03 AM
搜索抵抗新的藥物癌症依然是在頂部執行配藥研究員的列表。 最近差異是聚合物化療作用者,連接 「中堅」長鏈分子的藥物。
英國小組進一步現在去步驟,嫁接二種不同藥物對同一中堅。 這樣,一細胞毒素的代理和激素療法藥物統一到一個分子縱排小組與女性荷爾蒙從屬的乳腺癌協同作用地作戰。
這個研究被發布了在線 2005年 5月 24日在日記帳 Angewandte Chemie 國際編輯。
「聚合物送到單」的化療藥物有好處: 龐大的分子從這滴血液一樣容易地不移動到健康組織像小的分子。 藥物仍然到達腫瘤細胞還好,因為在腫瘤的新近地被形成的血管比健康組織保護的正常靜脈這有滲透性。 當被限制對聚合物鏈子,作用者較不含毒物的比以他們的自由格式。 另外,他們不可能崩裂作為容易地由腫瘤細胞的阻力結構。 到達臨床試驗階段的第一種綜合聚合物化療藥物是被容忍的 N- (2 hydroxypropyl) methacrylamide 和證明的細胞毒素的阿黴素 (Dox) 的共軛。 為了增加其效果乳腺癌,這個小組由露絲鄧肯帶領和 María J. Vicent 認為應該與另一種藥物,激素療法作用者結合這種藥物。 乳腺癌多數病例是激素從屬的類型; 女性荷爾蒙促進這個腫瘤的增長。 腫瘤細胞不依靠一個外部來源的女性荷爾蒙他們生產這種激素。 一種方式從從事終止這種激素將終止其與 aromatase 抗化劑的生物合成。
研究員因而附有了細胞毒素的 Dox 和 aromatase 抗化劑 aminoglutethimide 同一聚合物中堅。 緊固藥物到中堅的短,定製肽鏈子在此扮演一個重要角色。 當遊遍血管時,他們必須緊密地束縛藥物分子到中堅; 在細胞內,必須由酵素剪切他們為了發行有效的分子。
「我們的聚合物共軛」,比二種各自的藥物的混合物的鄧肯說是結合激素療法和化療的第一个, 「被證明是細胞毒素腫瘤細胞線路以聚合物形式」。
條款: 「為激素從屬的巨蟹星座組合療法設計的聚合物治療學」,瑪麗亞 J. Vicent,弗蘭切斯卡 Greco,羅伯特 I. 尼科爾森,艾莉森保羅,彼得 C. Griffiths 和露絲鄧肯, Angewandte Chemie 國際編輯; 在線發布: 2005年 5月 24日。
http://www.angewandte.org
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