Μια πολυκεντρική μελέτη των διεθνών της οποίας προεδρεύει ο διαβήτης Joslin Κέντρο ερευνητής και αναφέρεται στο τεύχος Ιουλίου της Αμερικανικής Εταιρείας Διαβήτη περιοδικό Diabetes φέρνει ελπιδοφόρα είδηση για τα 18 εκατομμύρια άνθρωποι στις Ηνωμένες Πολιτείες - και ακόμη περισσότερα εκατομμύρια σε όλο τον κόσμο - με τύπου 1 ή τύπου 2 διαβήτη.
Τα αρχικά αποτελέσματα της φάσης ΙΙΙ κλινική μελέτη έδειξε ότι το 32 χιλιοστόγραμμα ανά ημέρα ruboxistaurin (RBX) ήταν καλά ανεκτή και μπορεί να μειώσει τον κίνδυνο μέτρια απώλεια όρασης, ιδιαίτερα σε ασθενείς με διαβητικό οίδημα της ωχράς κηλίδας.
Η απώλεια της όρασης είναι μια συχνή επιπλοκή του διαβήτη και τα αποτελέσματα από δύο βασικές προϋποθέσεις: διαβητική αμφιβληστροειδοπάθεια και διαβητικού οιδήματος της ωχράς κηλίδας. Στη διαβητική αμφιβληστροειδοπάθεια, να υποστούν ζημιές μικροσκοπικά αιμοφόρα αγγεία στον αμφιβληστροειδή. Ενώ στα πρώτα στάδια της νόσου (το nonproliferative στάδιο) υπάρχουν συχνά δεν έχει συμπτώματα, με την πάροδο του χρόνου νέα, μη φυσιολογικά αγγεία πολλαπλασιάζονται και αιμορραγούν εύκολα. Εάν δεν αντιμετωπιστεί, παραγωγική διαβητική αμφιβληστροειδοπάθεια μπορεί να προκαλέσει σοβαρή απώλεια της όρασης. Το διαβητικό οίδημα της ωχράς κηλίδας, διαπερατά αιμοφόρα αγγεία να προκαλέσει οίδημα στην ωχρά κηλίδα - το τμήμα του αμφιβληστροειδούς που είναι υπεύθυνο για την οξεία κεντρική όραση. Οι τρέχουσες θεραπείες με λέιζερ για διαβητικούς παθήσεις των ματιών μπορεί να βοηθήσει στην πρόληψη της σοβαρής απώλειας της όρασης, αλλά επειδή το λέιζερ καταστρέφει περιοχές του αμφιβληστροειδή, οι παρενέργειες της θεραπείας μπορεί να περιλαμβάνουν μείωση της περιφερικής όρασης ή τη νυχτερινή όραση.
Ο σκοπός της PKC-Διαβητική Αμφιβληστροειδοπάθεια Μελέτη (DRS) ήταν η αξιολόγηση της ασφαλείας και τα αποτελέσματά της από του στόματος θεραπεία, RBX, για την εξέλιξη αμφιβληστροειδοπάθεια ή απώλεια της όρασης σε ασθενείς με μετρίως σοβαρή έως πολύ σοβαρή nonproliferative διαβητική αμφιβληστροειδοπάθεια. Σε διπλή-τυφλή, τυχαιοποιημένη μελέτη πολλαπλών δόσεων, 252 ασθενείς με τύπου 1 ή τύπου 2 διαβήτη που λαμβάνονται είτε RBX ή ένα εικονικό φάρμακο για μια περίοδο 3-4 ετών. Η μελέτη μέτρησε την επίδραση τριών χορηγούμενη από του στόματος δόσεις των RBX (8, 16, ή 32 mg / ημέρα) στην εξέλιξη της διαβητικής αμφιβληστροειδοπάθειας, μέτρια απώλεια της όρασης και σταθερή μέτρια απώλεια της όρασης. Η μελέτη πραγματοποιήθηκε στο Joslin Diabetes Center, ιατρικά κέντρα στις Ηνωμένες Πολιτείες όσο και στον Καναδά, τη Δανία, την Ολλανδία, και Ηνωμένο Βασίλειο.
Η από του στόματος θεραπεία RBX αναστέλλει, ή μπλοκ, η δραστηριότητα ενός ενζύμου που ονομάζεται πρωτεϊνική κινάση Γ. PKC είναι απαραίτητη για την κανονική παραγωγή της ενέργειας στο σώμα, αλλά μια συγκεκριμένη μορφή του ενζύμου - PKC-beta - έχει συνδεθεί με διαβητικών επιπλοκών του ματιού και άλλα μέρη του σώματος. Έτσι RBX σχεδιάστηκε για να είναι επιλεκτική για την ενιαία PKC-βήτα ισομορφή, γεγονός που συμβάλλει στη εξαιρετικό προφίλ ασφάλειας του αναστολέα της, σύμφωνα με τους ερευνητές.