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Contrazioni spontanee soppressa alla fine del periodo di gravidanza ratto

Published on July 19, 2005 at 11:11 AM · No Comments

Un lungo tempo obiettivo della ricerca ostetrica è stato quello di trovare gli agenti che potrebbero ritardare o diminuire travaglio pre-termine, perché anche oggi la nascita pretermine è una delle principali cause di mortalità infantile e morbilità.

Negli Stati Uniti nel 2000, dei disturbi associati a gestazione breve e basso peso alla nascita contabilizzate 4400 o del 15,7% di morti infantili, secondo solo a malattie congenite con 5.750, terza Sudden Infant Death Syndrome con 2.520.

Vi sono considerevoli prove che indicano che l'ossitocina (OT) svolge un ruolo importante nella pre-termine del lavoro, soprattutto causando contrazioni della muscolatura miometriale. Gli antagonisti dei recettori OT inibire le contrazioni spontanee miometriale in vitro e sopprimere l'attività miometriale nei modelli animali dal vivo. In uno studio clinico, il misto OT-antagonista del recettore della vasopressina atosiban (sentenza Ferring Pharmaceuticals Ltd.) hanno mostrato un'efficacia simile, come i beta-bloccanti nel trattamento di travaglio pre-termine, ma con effetti nettamente inferiori materna collaterali cardiovascolari.

"Ritardare lavoro con un antagonista del recettore dell'ossitocina può ridurre significativamente la morbilità infantile, compresa la malattia polmonare, emorragia intraventricolare, e forse anche la morte", secondo David P. Brooks, di prodotti farmaceutici GlaxoSmithKline (GSK). Ha detto che i ricercatori GSK hanno sviluppato una serie di non-peptidico antagonisti selettivi del recettore dell'ossitocina che hanno una alta affinità per i recettori umani e di ratto OT con una selettività maggiore di 1.000 volte rispetto i recettori della vasopressina umano.

Brooks aggiunge che il GSK "risultato composti in una concentrazione-dipendente, inibizione competitiva di OT-indotta contrazioni delle strisce isolati di ratto miometriale e inibizione dose-dipendente di OT-indotto le contrazioni dell'utero nei ratti anestetizzati. Inoltre, questi composti sopprimere contrazioni spontanee alla fine del periodo (19-21 giorni) ratti in gravidanza. "

Brooks parla al Physiological Society del 2005 Conference, "Gli ormoni Neurohypophyseal: Da Genomica e Fisiologia alla malattia", e gli ultimi sviluppi verso le applicazioni cliniche, 16-20 luglio a Steamboat Springs, Colorado.