Technologieën van Genelabs kondigden vandaag aan dat een niet-nucleosidesamenstelling van zijn intern van de het virusdrug van de Hepatitis (HCV) C de ontdekkingsprogramma in preclinical ontwikkeling heeft vooruitgegaan.
De samenstelling, aangewezen GL60667, is de tweede Genelabs niet-nucleosidesamenstelling om in preclinical ontwikkeling vooruit te gaan. Genelabs kondigde ook aan dat het bedrijf verder GL59728, zijn eerste kandidaat van de niet-nucleoside preclinical ontwikkeling heeft vooruitgegaan. Genelabs is van plan om de Goede preclinical studies in werking te stellen (GLP) van de Praktijken van het Laboratorium over GL59728 die, als succesvol, het bedrijf zou toelaten om een Onderzoeks Nieuwe Toepassing van de Drug (IND.) voor de samenstelling in te dienen. Genelabs behoudt alle commerciële rechten op zijn niet-nucleosidesamenstellingen.
Genelabs baseerde zijn besluit om samenstelling GL60667 op strenge pre bepaalde normen, met inbegrip van diverse maatregelen van kracht, metabolisme, farmacokinetica en giftigheid vooruit te gaan. Genelabs gelooft dat de samenstellingen die aan deze criteria voldoen een concurrerend voordeel over andere die niet-nucleosideHCV inhibitors in de wetenschappelijke literatuur wordt beschreven zouden moeten houden. GL60667 heeft de volgende eigenschappen in analyses in vitro aangetoond:
- kracht van ongeveer 40 nanomolar tegen replicon HCV.
- kracht van ongeveer 20 nanomolar voor remming van de polymerase HCV.
- kracht tegen de belangrijkste genotypen van HCV, met inbegrip van genotype 1, het gemeenschappelijkste genotype in de Verenigde Staten en westelijk Europa.
De concentratie van GL60667 die in het verminderen van replicatie efficiënt is HCV is meer dan 100 keer lager dan de concentratie die giftigheid aan diverse menselijke cellenvariëteiten veroorzaakt, zoals die in een batterij van tests wordt aangetoond door Genelabs worden uitgevoerd. Genelabs heeft ook de metabolische en pharmacokinetic eigenschappen van GL60667 in verscheidene verschillende dierlijke species geprofileerd. Extrapolerend van dit gegeven, gelooft Genelabs de samenstelling geschikt zou moeten zijn om één keer per dag te doseren.
Afzonderlijk, ging Genelabs zijn die eerste niet-nucleoside preclinical kandidaat, GL59728, in Ind.-Toelatende studies vooruit op gunstige resultaten van de het toxicologiesstudies van één dag en van 7 dagen worden gebaseerd in twee dierlijke species. De Selectie van een verkoper voor procesontwikkeling en synthese op grote schaal is aan de gang.