Genelabs טכנולוגיות הודיעה היום כי תרכובת בלתי nucleoside של הפטיטיס C הפנימיים וירוס (HCV) גילוי סמים התקדמה לתוך פיתוח קליני.
המתחם, המיועד GL60667, היא השנייה Genelabs הלא nucleoside מתחם לקדם את פיתוח קליני. Genelabs גם הודיעה כי החברה מתקדמת יותר GL59728, הלא nucleoside המועמד הראשון שלה בפיתוח קליני. Genelabs מתכננת ליזום נהלי מעבדה תקינים (GLP) מחקרים פרה על GL59728 אשר, אם תצליח, תאפשר החברה להגיש בקשה Investigational תרופה חדשה (IND) עבור המתחם. Genelabs שומרת לעצמה את כל הזכויות מסחרי תרכובות אי - nucleoside שלה.
Genelabs מבוסס על החלטתה לקדם את המתחם על GL60667 מראש סטנדרטים מחמירים, לרבות אמצעים שונים, עוצמה חילוף החומרים, פרמקוקינטיקה ורעילות. Genelabs סבור כי תרכובות הפגישה קריטריונים אלה צריכים להחזיק יתרון תחרותי על פני הלא nucleoside מעכבי אחרים HCV המתוארים בספרות המדעית. GL60667 הוכיחה את המאפיינים הבאים של מבחני חוץ גופית:
- העוצמה של nanomolar כ 40 נגד replicon HCV.
- העוצמה של nanomolar כ 20 עבור עיכוב של פולימראז HCV.
- עוצמה כנגד העיקריים של גנוטיפים HCV, כולל גנוטיפ 1, את הגנוטיפ הנפוץ ביותר בארצות הברית ובמערב אירופה.
ריכוז GL60667 כי הוא יעיל בהפחתת שכפול HCV הוא יותר מ 100 פעמים נמוך יותר מאשר הריכוז שגורם רעילות שונות שורות תאים אנושיות, כפי שמודגם סוללה של בדיקות שנערכו על ידי Genelabs. Genelabs גם צדודית המאפיינים מטבוליות פרמוקוקינטיים של GL60667 בכמה מינים של בעלי חיים שונים. מבצע השלכה מאותם נתונים זה, Genelabs מאמין המתחם צריך להיות מתאים מינון של פעם ביום.
בנפרד, מתקדמים Genelabs הלא nucleoside מועמד פרה הראשון שלה, GL59728, לתוך IND, המאפשר מחקרים המבוססים על תוצאות חיוביות מיום-1 ו 7 ימים מחקרים הרעלים בשני מינים של בעלי חיים. בחירה של ספק לפיתוח תהליך בקנה מידה גדול סינתזה מתנהלת.