Genelabs टेक्नोलॉजीज आज घोषणा की कि अपने आंतरिक हेपेटाइटिस सी वायरस (HCV) दवाओं की खोज कार्यक्रम से एक गैर न्यूक्लीओसाइड यौगिक preclinical विकास में उन्नत किया है.
यौगिक, GL60667 नामित, दूसरा Genelabs गैर न्यूक्लीओसाइड preclinical विकास में अग्रिम यौगिक है. Genelabs भी घोषणा की कि कंपनी आगे उन्नत GL59728 है, अपनी पहली गैर न्यूक्लीओसाइड preclinical विकास के उम्मीदवार. Genelabs GL59728 पर अच्छा प्रयोगशाला (जीएलपी) आचरण preclinical अध्ययन आरंभ की योजना है जो, यदि सफल, कंपनी के परिसर के लिए एक investigational नई औषध अनुप्रयोग (इंडस्ट्रीज़) फ़ाइल के लिए सक्षम होगा. Genelabs अपने गैर न्यूक्लीओसाइड यौगिकों के सभी वाणिज्यिक अधिकार रखता है.
Genelabs अपने कठोर पूर्व निर्धारित मानकों पर GL60667 यौगिक शक्ति, चयापचय, फार्माकोकाइनेटिक्स, और विषाक्तता के विभिन्न उपायों सहित अग्रिम निर्णय आधारित है. Genelabs का मानना है कि इन मानदंडों को पूरा करने यौगिकों अन्य गैर न्यूक्लीओसाइड HCV वैज्ञानिक साहित्य में वर्णित inhibitors पर एक प्रतियोगी लाभ पकड़ चाहिए. GL60667 इन विट्रो assays में निम्नलिखित गुण का प्रदर्शन किया है:
- एक HCV replicon के खिलाफ लगभग 40 nanomolar की शक्ति.
- HCV पोलीमरेज़ के निषेध के लिए लगभग 20 nanomolar की शक्ति है.
- HCV के प्रमुख जीनोटाइप 1 जीनोटाइप, संयुक्त राज्य अमेरिका और पश्चिमी यूरोप में सबसे आम जीनोटाइप सहित, के खिलाफ शक्ति.
HCV प्रतिकृति को कम करने में प्रभावी है GL60667 की एकाग्रता है कि 100 से अधिक बार की तुलना में कम एकाग्रता है कि विभिन्न मानव कोशिका लाइनों, के रूप में Genelabs द्वारा किए गए परीक्षणों के एक बैटरी में प्रदर्शन विषाक्तता का कारण बनता है है. Genelabs भी कई विभिन्न जानवरों की प्रजातियों में GL60667 के चयापचय और pharmacokinetic गुण profiled है. इस डेटा से extrapolating, Genelabs का मानना है कि परिसर में एक बार एक दिन dosing के लिए उपयुक्त होना चाहिए.
उधर, Genelabs में अपनी पहली गैर न्यूक्लीओसाइड preclinical उम्मीदवार GL59728, उन्नत इंडस्ट्रीज़ एक दिन और 7 दिन दो जानवरों की प्रजातियों में विष विज्ञान के अध्ययन से अनुकूल परिणाम के आधार पर अध्ययन को सक्षम करने. प्रक्रिया के विकास और बड़े पैमाने पर संश्लेषण के लिए एक विक्रेता का चयन चल रहा है.