Le Tecnologie di Genelabs oggi hanno annunciato che un composto del non nucleoside dal suo programma interno (HCV) di scoperta della droga del Virus Dell'epatite C ha avanzato nello sviluppo preclinico.
Il composto, designato GL60667, è il secondo composto del non nucleoside di Genelabs da avanzare nello sviluppo preclinico. Genelabs egualmente ha annunciato che la società più ulteriormente ha avanzato GL59728, il suo candidato preclinico dello sviluppo del primo non nucleoside. Genelabs pianificazione iniziare gli studi preclinici di Buone (GLP) Pratiche di Laboratorio su GL59728 che, se riuscito, permetterebbe alla società di file una Domanda Nuova D'investigazione della Droga (IND) di composto. Genelabs mantiene tutta la proprietà industriale ai sui composti del non nucleoside.
Genelabs ha basato la sua decisione per avanzare GL60667 composto sugli standard predeterminati rigorosi, compreso le varie misure della potenza, del metabolismo, delle farmacocinesi e della tossicità. Genelabs crede che i composti che rispondono a questi criteri dovrebbero tenere un vantaggio competitivo sopra altri inibitori del non nucleoside HCV descritti nella letteratura scientifica. GL60667 ha dimostrato i seguenti beni nelle analisi in vitro:
- potenza di circa 40 nanomolar contro un replicone di HCV.
- potenza di circa 20 nanomolar per inibizione della polimerasi di HCV.
- potenza contro i genotipi principali di HCV, compreso il genotipo 1, il genotipo più comune negli Stati Uniti e l'Europa occidentale.
La concentrazione di GL60667 che è efficace nella diminuzione della replica di HCV è più di 100 volte più in basso della concentrazione che causa la tossicità alle varie linee cellulari umane, come dimostrato in una batteria delle prove effettuate da Genelabs. Genelabs egualmente ha profilato i beni metabolici e farmacocinetici di GL60667 in varie specie animali. Estrapolando da questi dati, Genelabs crede che il composto dovrebbe essere adatto una volta al giorno a dosaggio.
Esclusivamente, Genelabs ha avanzato il suo candidato preclinico del primo non nucleoside, GL59728, negli studi IND-permettenti basati sui risultati favorevoli dagli studi di un giorno e di sette giorni di tossicologia in due specie animali. La Selezione di un venditore per lo sviluppo trattato e la sintesi su grande scala è in corso.