Genelabs の薬剤の発見のチームは肝炎のウイルスに対して混合物を進めます

Genelabs の技術は今日内部肝炎のウイルスの薬剤の発見プログラムからの非ヌクレオシドの (HCV)混合物が preclinical 開発に進んだことを発表しました。

GL60667 と指定される混合物は preclinical 開発に進むべき第 2 Genelabs の非ヌクレオシドの混合物です。 Genelabs はまた会社が更に GL59728 を進めたことを、最初非ヌクレオシドの preclinical 開発の候補者発表しました。 Genelabs は成功すれば (GLP)会社が混合物のための Investigational 新しい薬剤のアプリケーション (IND) をファイルすることを可能にする GL59728 の Good Laboratory Practice の preclinical 調査を始めることを計画します。 Genelabs は非ヌクレオシドの混合物にすべての商業権利を保ちます。

Genelabs は潜在的能力、新陳代謝、 pharmacokinetics および毒性のさまざまな手段を含む厳密な前もって決定された標準の混合 GL60667 を、進めるために決定を基づかせていました。 Genelabs はこれらの規準を満たす混合物が科学文献で記述されている他の非ヌクレオシド HCV の抑制剤上の比較優位を保持するべきであることを信じます。 GL60667 は生体外の試金の次の特性を示しました:

• HCV の replicon に対して nanomolar およそ 40 の潜在的能力。
• HCV のポリメラーゼの阻止のために nanomolar およそ 20 の潜在的能力。
• 遺伝子型 1、米国の共通の遺伝子型および西ヨーロッパを含む HCV の主要な遺伝子型に対する潜在的能力。

HCV の複製の減少で有効の GL60667 の集中は Genelabs によって行なわれるテストの電池で証明されたようにさまざまなヒト細胞ラインに毒性を引き起こす集中の低く 100 倍以上、です。 Genelabs はまた複数の異なった動物種の GL60667 の新陳代謝および pharmacokinetic 特性の側面図を描きました。 このデータから外挿法で推定して、 Genelabs は混合物が投薬のために 1 日 1 回適するべきであることを信じます。

別に、 Genelabs は 2 つの動物種の 1 日および 7 日間の毒物学の調査からの好ましい結果に基づいて IND 可能になる調査に最初非ヌクレオシドの preclinical 候補者、 GL59728 を、進めました。 プロセス開発および大規模な統合のためのベンダーの選択は進行中です。

「私達の肝炎のウイルスの薬剤の発見の努力から今までに生成される Preclinical 結果この重要な、成長する治療上の領域の私達の研究計画の深さそして幅を示します」、は示されたジェームス A.D. スミス、社長兼最高経営責任者。 「私達はポリメラーゼを目標とする preclinical 開発に移動した、信じます一握りの HCV の薬剤の発見プログラムだけの私達のものが最もエキサイティングな結果をこれまでに生んだことを確認し。 私は私達が肝炎のウイルスを目標とする成長の最高にクラスの混合物の私達の目的の方に」。示した進歩と非常に嬉しいです

非ヌクレオシド HCV の薬剤の発見プログラムに加えて、 Genelabs にまた Gilead Sciences、 Inc. の 9 月 2004 日の研究の共同そして使用許諾契約の下でヌクレオシドの混合物を使用して HCV の薬剤の発見プログラムがあります。

必要な別のターゲットに焦点を合わせる HCV の複製のための第 3 HCV の薬剤の発見プログラム始められる 2004 年の Genelabs のヌクレオシドおよび非ヌクレオシド HCV のポリメラーゼの薬剤の発見プログラムから離れて。 このターゲットは NS5a として知られている HCV のゲノムの領域によって符号化されます。 Genelabs は NS5a で目標とされた混合物が新しいメカニズムによって HCV を禁じる薬剤に導くことができることを信じます。 したがって、これらの混合物は HCV の組合せの処置養生法のために特に魅力的かもしれません。 予備の調査では、 Genelabs のこのプログラムの小さい分子の混合物はヒト細胞ラインに最小の毒性の HCV の replicon を禁じることができます。 会社は最適化の過程においてある最初の未来修正量の混合物を生成しました。

http://www.genelabs.com/