As Tecnologias de Genelabs anunciaram hoje que um composto do não-nucleoside de seu programa interno da descoberta da droga (HCV) do vírus da Hepatite C avançou na revelação pré-clínica.
O composto, designado GL60667, é o segundo composto do não-nucleoside de Genelabs a avançar na revelação pré-clínica. Genelabs igualmente anunciou que a empresa avançou mais GL59728, seu candidato pré-clínico da revelação do primeiro não-nucleoside. Genelabs planeia iniciar estudos pré-clínicos das Boas (GLP) Práticas de Laboratório em GL59728 que, se bem sucedido, permitiria a empresa de arquivar um Pedido Novo De Investigação da Droga (IND) para o composto. Genelabs retem todos os direitos comerciais a seus compostos do não-nucleoside.
Genelabs baseou sua decisão para avançar GL60667 composto nos padrões predeterminados rigorosos, incluindo várias medidas da potência, metabolismo, farmacocinética e toxicidade. Genelabs acredita que os compostos que encontram estes critérios devem guardarar umas vantagens competitivas sobre outros inibidores do não-nucleoside HCV descritos na literatura científica. GL60667 demonstrou as seguintes propriedades in vitro em ensaios:
- potência de aproximadamente 40 nanomolar contra um replicon de HCV.
- potência de aproximadamente 20 nanomolar para a inibição da polimerase de HCV.
- potência contra os genótipo principais de HCV, incluindo o genótipo 1, o genótipo o mais comum nos Estados Unidos e Europa ocidental.
A concentração de GL60667 que é eficaz em reduzir a réplica de HCV é mais de 100 vezes mais baixo do que a concentração que causa a toxicidade às várias linha celular humanas, como demonstrado em uma bateria de testes conduzidos por Genelabs. Genelabs igualmente perfilou as propriedades metabólicas e farmacocinéticos de GL60667 em diversas espécies animais diferentes. Extrapolando destes dados, Genelabs acredita que o composto deve ser apropriado para uma vez por dia dosar.
Separada, Genelabs avançou seu candidato pré-clínico do primeiro não-nucleoside, GL59728, nos estudos depossibilidade baseados em resultados favoráveis de 1 dia e nos 7 estudos da toxicologia do dia em duas espécies animais. A Selecção de um vendedor para a revelação de processo e a síntese em grande escala é corrente.