Genelabs 药物发现小组提前化合物丙型肝炎病毒

Genelabs 技术今天宣布从其内部丙型肝炎病毒药物发现程序的 (HCV)非核苷化合物提前到潜伏期的发展。

这种化合物，选定 GL60667，是提前的第二种 Genelabs 非核苷化合物到潜伏期的发展。 Genelabs 也宣布这家公司进一步提前 GL59728，其第一非核苷潜伏期的发展候选人。 Genelabs 计划启动关于 (GLP)，如果成功，将使这家公司提出一个调查新的药物申请的 GL59728 的药物非临床研究质量管理规范潜伏期的研究 (IND) 这种化合物的。 Genelabs 保留所有商业权利对其非核苷化合物。

Genelabs 根据其决策提前在严谨预先确定的标准的复合 GL60667，包括有力、新陈代谢、药物代谢动力学和有毒多种评定。 Genelabs 相信符合这些标准的化合物应该有竞争优势超过在科学文献描述的其他非核苷 HCV 抗化剂。 GL60667 展示了在体外检验的下列属性：

• 有力大约 40 nanomolar HCV 复制子。
• 有力大约 20 nanomolar 为 HCV 聚合酶的禁止。
• HCV 主要基因型的有力，包括基因型 1，最公用的基因型在美国和西欧。

是有效的在减少 HCV 副本 GL60667 的浓度比导致有毒对多种人力细胞系的浓度是超过 100 次更低，如 Genelabs 进行的一连串的测试所示。 Genelabs 也描出了 GL60667 新陈代谢和约物动力学的属性在几另外动物种类的。 外推从此数据， Genelabs 相信这种化合物应该一天一次适用于药量。

分别地， Genelabs 提前其第一非核苷潜伏期的候选人， GL59728，到在从 1 天和 7 天的毒素学研究的有利结果基础上的 IND 启用的研究在二动物种类。 一个供营商的选择工艺过程开发和大规模综合的进行中。

“从我们的丙型肝炎病毒药物发现工作成绩生成的潜伏期的结果在此重要和生长治疗区迄今展示我们的研究方案深度和广度”，指明的詹姆斯 A.D. 史密斯，总裁兼首席执行官。 “我们搬入潜伏期的发展瞄准这个聚合酶的知道仅几个 HCV 药物发现程序，并且我们相信我们的至今导致了最扣人心弦的结果。 我对我们展示了往我们的瞄准丙型肝炎病毒的开发的最在班的化合物的目标的进展非常满意”。

除其非核苷 HCV 药物发现程序之外， Genelabs 也有一个 HCV 药物发现程序使用核苷化合物根据 9月 2004 研究协作和许可证协议与 Gilead Sciences， Inc。

除核苷和非核苷 HCV 聚合酶药物发现程序外， 2004年被启动着重另一个目标的第三个 HCV 药物发现程序的 Genelabs 重要 HCV 副本的。 此目标由叫作 NS5a 的 HCV 染色体的区域输入。 Genelabs 相信化合物被瞄准在 NS5a 可能导致由一个新颖的结构禁止 HCV 的药物。 同样地，这些化合物可能是特别有吸引力的为组合在 HCV 的疗养。 在初步的研究中，在此程序的 Genelabs 的小的分子化合物可能禁止与最小的有毒的 HCV 复制子到人力细胞系。 公司生成了是在优化过程中的提前量化合物。

http://www.genelabs.com/