Genelabs 藥物發現小組提前化合物丙型肝炎病毒

Genelabs 技術今天宣佈從其內部丙型肝炎病毒藥物發現程序的 (HCV)非核苷化合物提前到潛伏期的發展。

這種化合物，選定 GL60667，是提前的第二種 Genelabs 非核苷化合物到潛伏期的發展。 Genelabs 也宣佈這家公司進一步提前 GL59728，其第一非核苷潛伏期的發展候選人。 Genelabs 計劃啟動關於 (GLP)，如果成功，將使這家公司提出一個調查新的藥物申請的 GL59728 的藥物非臨床研究質量管理規範潛伏期的研究 (IND) 這種化合物的。 Genelabs 保留所有商業權利對其非核苷化合物。

Genelabs 根據其決策提前在嚴謹預先確定的標準的複合 GL60667，包括有力、新陳代謝、藥物代謝動力學和有毒多種評定。 Genelabs 相信符合這些標準的化合物應該有競爭優勢超過在科學文獻描述的其他非核苷 HCV 抗化劑。 GL60667 展示了在體外檢驗的下列屬性：

• 有力大約 40 nanomolar HCV 複製子。
• 有力大約 20 nanomolar 為 HCV 聚合酶的禁止。
• HCV 主要基因型的有力，包括基因型 1，最公用的基因型在美國和西歐。

是有效的在減少 HCV 副本 GL60667 的濃度比導致有毒對多種人力細胞系的濃度是超過 100 次更低，如 Genelabs 進行的一連串的測試所示。 Genelabs 也描出了 GL60667 新陳代謝和約物動力學的屬性在幾另外動物種類的。 外推從此數據， Genelabs 相信這種化合物應該一天一次適用於藥量。

分別地， Genelabs 提前其第一非核苷潛伏期的候選人， GL59728，到在從 1 天和 7 天的毒素學研究的有利結果基礎上的 IND 啟用的研究在二動物種類。 一個供營商的選擇工藝過程開發和大規模綜合的進行中。

「從我們的丙型肝炎病毒藥物發現工作成績生成的潛伏期的結果在此重要和生長治療區迄今展示我們的研究方案深度和廣度」，指明的詹姆斯 A.D. 史密斯，總裁兼首席執行官。 「我們搬入潛伏期的發展瞄準這個聚合酶的知道仅幾個 HCV 藥物發現程序，并且我們相信我們的至今導致了最扣人心弦的結果。 我對我們展示了往我們的瞄準丙型肝炎病毒的開發的最在班的化合物的目標的進展非常滿意」。

除其非核苷 HCV 藥物發現程序之外， Genelabs 也有一個 HCV 藥物發現程序使用核苷化合物根據 9月 2004 研究協作和許可證協議與 Gilead Sciences， Inc。

除核苷和非核苷 HCV 聚合酶藥物發現程序外， 2004年被啟動著重另一個目標的第三個 HCV 藥物發現程序的 Genelabs 重要 HCV 副本的。 此目標由叫作 NS5a 的 HCV 染色體的區域輸入。 Genelabs 相信化合物被瞄準在 NS5a 可能導致由一個新穎的結構禁止 HCV 的藥物。 同樣地，這些化合物可能是特別有吸引力的為組合在 HCV 的療養。 在初步的研究中，在此程序的 Genelabs 的小的分子化合物可能禁止與最小的有毒的 HCV 複製子到人力細胞系。 公司生成了是在優化過程中的提前量化合物。

http://www.genelabs.com/