天然の有機物質と銅などの金属を組み合わせたデザイナーの分子は、疾患の広い範囲を扱う体内で一日の攻撃のウイルスがとができる。
それはで化学者の発見だオハイオ州立大学成功研究室におけるHIVとC型肝炎ウイルスRNAの部分に対してこのような分子をテストして、。血圧を下げるために使用される薬 - 彼らはまた、ACEのような行為、またはアンジオテンシン変換酵素阻害剤、その分子を作成しました。
でアメリカの化学社会ワシントンD.C.で全国大会、プロジェクトリーダージェームスCowan氏は、同じ特許出願中の技術は一日新規抗腫瘍剤を作り出すことができる方法を説明しました。
これらの分子に基づいて薬剤が、今日の治療法のいくつかと比較して少ない副作用を作り出すことができる、と彼らはまた、薬剤耐性と戦うことができる、コーワン、オハイオ州立大学で化学の教授は言う。
製薬会社は100以上の既知の化学元素の約半ダースを利用しながら、成分の同じ限られたセットから薬を作る傾向がある、Cowan氏は説明する。それと同時に、薬剤耐性菌やウイルスが出現している。
"そのような問題に直面し、あなたが周期表の95％を無視することはできない"と彼は言った。 "我々は、薬物設計の景色を広げる開始する必要があります。"
金属配位錯体と呼ばれる彼の新しい分子は、天然のDNAを分解する酵素、RNA、および体内でのタンパク質の活性を模倣する。
Cowan氏と彼の同僚は、オーダーメードの別の機能には、enable HIVとC型肝炎ウイルスというRNAの部分を分解する複合体だけでなく、体内で血管を収縮ACEの酵素を持っている。試験管内で、大腸菌の細胞培養では、複合体は、これらの特定のRNAの構造と酵素を標的とし、それらを破壊した。
複合体は、2つの方法のいずれかで動作します。いくつかは一緒に標的分子を保持する結合から電子を盗むために酸化還元化学と呼ばれるプロセスを使用してください。他の人がセル内に自然に存在する水は、ターゲットを溶解するように、ターゲットの化学防水を打破することを意味し、加水分解を使用してください。
それはほとんどの薬とは異なるこれらの複合体を作るものです。
"ほとんどの薬が阻害するように設計されている - つまり、彼らは、タンパク質分子に結合し、単にその機能をブロックする、"Cowanさんは言った。 "しかし、金属とは完全にターゲットを破壊するオプションがあります。"
彼はある種の代謝酵素に適切な仕立てで、これらの戦略は、がんに対して仕事ができることを期待している。彼はまた、炭疽菌を破壊する複合体として、国土安全保障のアプリケーションを見ている。
これらの新しい複合体の一部が金属でできているにもかかわらず、それらに基づいて薬剤は、潜在的に従来の治療よりも体に毒性が少ない可能性があります。
金属は有毒であることができますが、その薬として使用されるいくつかの有機分子ができる、Cowan氏は指摘する。
これらの複合体の一つは、ターゲットを破壊し、最終的に多くのターゲットを破壊し、別のに移動することができます。ので、金属錯体の小さい線量は、従来の薬剤の大規模な用量の作業を行うことができます。
完全に標的分子を破壊することも、ウイルスが薬剤耐性株を開発する可能性を低下させる。
化学者はまた、細胞内に天然に存在する金属を収穫することにより、サイト上で自分自身をアセンブルするそれらの分子の金属フリーのバージョンに取り組んでいます。それが組み立てのかつて、右ウイルスRNAを標的とする1 - それは、本体内にすでに存在する鉄や銅の少量のための自然な親和性を持つ有機分子を設計の問題だ。
医薬品としての金属を使用しての潜在的な障害の一つは、食品医薬品局（FDA）はまだ化合物の承認を合理化された手順を持っていないということです。しかし、Cowanは従来の薬に代わるものの必要性を考えると、状況はすぐに変わると確信しています。
彼は、これらの金属錯体は、デュアル活動はエージェントと呼ばれる多機能薬剤の開発に向けた良い第一歩を表していることを感じている。
"これは本当に病気に対する進捗を加速するため、業界は本当に、次の世代のために必要な複数のターゲット上で動作する化合物であるもの、"と彼は言った。
彼は例として、心臓病を提供。今日、人々はしばしば別の心血管系の酵素を戦うために複数の薬を服用する必要があります。 1つのデュアル活性薬剤は、血圧を下げると同時に、動脈プラークの形成を減らすことによって、二つの作業を行うことができます。
http://www.osu.edu/