Nieuw onderzoek laat zien hoe medicijnen vasthouden aan een belangrijke eiwit in de bloedbaan kan helpen om geneesmiddelen die worden efficiënter geleverd aan organen in het lichaam te creëren.
Het onderzoek, gepubliceerd morgen in het Journal of Molecular Biology door wetenschappers van het Imperial College in Londen , geeft een belangrijk inzicht in hoe een groot aantal geneesmiddelen is verhinderd het bereiken van hun doelstellingen door het eiwit humaan serumalbumine (HSA).
HSA is te vinden in hoge concentraties in het bloed plasma en zijn primaire functie is om moleculen van vet vervoer rond het lichaam. Het eiwit bindt ook stevig aan een brede waaier van verschillende drugs, voorkomen dat ze reizen naar hun bestemming.
Wetenschappers hebben geproduceerd gedetailleerde driedimensionale beelden laten zien hoe HSA twaalf verschillende geneesmiddelen, waaronder ibuprofen, diazepam en warfarine bindt. Deze informatie moet wetenschappers helpen om de structuren van de drugs te veranderen om hun effectiviteit te verbeteren.
Dr Stephen Curry, hoofdonderzoeker van de studie van het Imperial's Biofysica Group, zei: "Dit is de eerste keer dat we in staat zijn geweest om hoge resolutie afbeeldingen van HSA interactie met verschillende medicijnen Zie Werken uit welke functies van HSA is verantwoordelijk voor de binding drugs kan. maken het mogelijk om het ontwerp van de drugs te veranderen zodat ze niet zo gemakkelijk worden gebonden. "
HSA's vermogen om een verscheidenheid aan medicijnen te binden presenteert vaak een ernstig probleem tijdens de ontwikkeling van nieuwe geneesmiddelen. Als een medicijn bindt te strak aan HSA, het kan vast komen te zitten in de bloedbaan, wat betekent dat hogere doses nodig zijn om ervoor te zorgen dat het medicijn de voordelen van gevoeld. In het ideale geval moet de dosis worden zo laag mogelijk om het risico van toxiciteit of andere bijwerkingen te verminderen.
Dr. Curry voegt hieraan toe: "Meestal farmaceutische bedrijven willen HSA te voorkomen dat het beperken van de concentratie van het geneesmiddel wordt vrijgegeven in het lichaam Ons nieuwe informatie moet hen helpen om functies te ontwerpen naar nieuwe geneesmiddelen om dit te bereiken Echter, soms de bindende eigenschappen van de HSA kan zijn.. handig als u wilt een reservoir van medicijn dat kan langzaam en onze resultaten moeten hier ook helpen vrij te maken. "