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研究点的方式,以更有效的传递,身体周围的医药

Published on October 13, 2005 at 8:37 PM · No Comments

新的研究显示,药物如何坚持在血液中的关键蛋白质可能有助于创造交付更有效地在身体各器官的药物。

明天在科学家在分子生物学杂志发表英国伦敦帝国学院的研究,给出了大量的药物是如何达到自己的目标受到阻碍蛋白质的人血清白蛋白(HSA)的一个重要的启示。

HSA是在血浆中的高浓度,其主要功能是运输的身体周围的脂肪分子。蛋白质也紧密结合广泛的不同的药物,阻止他们前往他们的目的地。

科学家们制作了详细的三维图像显示人血清白蛋白结合十二个月不同的药物,包括布洛芬,地西泮和华法林。此信息应有助于科学家修改药物结构,以提高其效力。

博士斯蒂芬 - 库里,从帝国的生物物理组研究的首席研究员,说:“首次我们已经能够看到HSA的高分辨率图像与不同药物相互作用工作,这对HSA的功能是负责结合药物。使人们有可能改变药物的设计,所以他们不能这么容易被绑定。“

人血清白蛋白的结合能力多种药物,往往呈现在新药开发中的一个严重问题。如果一种药物与HSA的结合过于紧密,它可以得到被困在血液中,这意味着需要更高的剂量,以确保药物的好处是感到。理想的情况下,剂量应尽可能低,以减少毒性或其他副作用的风险。

库里博士补充说:“制药公司通常要释放入体内的药物浓度的限制,以防止白蛋白我们的新的信息也应该帮助他们设计新的药物来实现这一功能,但是,有时对HSA的绑定属性可以。有用的,如果你想创建一个水库,慢慢地,我们的结果应有助于这里也可以释放药物。“

利用X射线晶体学,一个复杂而微妙的的程序,使小型蛋白质晶体生长后加入每种药物的蛋白质纯化制备的人血清白蛋白,药物复合物的结构测定。

然后,科学家制定出详细的原子结构,药物的蛋白质结合,照射到晶体的X射线和分析如何将这些分散。 HSA是一个特别困难的蛋白质结晶,因为它是一个灵活的分子。

这是第一次,科学家们成功地完成了一系列药物的结合模式的调查,虽然人血清白蛋白的结构已经超过10年。

的文件报告的结果,是帝国的学生和博士后科学家在库里博士的研究小组,从合作中受益,美国,日本和丹麦的科学家的数量超过5年的工作结果。这项工作是由威康信托基金和BBSRC资助。

http://www.imperial.ac.uk

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