대양 바닥 앙금에서 거주 박테리아에게서 파생된 제암성 화합물은 실험실 테스트에서 약 저항하는 다발성 골수종 세포의, 그리고 잠재적으로 현재 처리 보다는 더 적은 독성을 가진 유력한 살인자인, 암세포의 11월 문제점에 있는 보고 Dana Farber 암 학회 연구원 것처럼 보입니다.
실험적인 화합물, NPI-0052는, 효과적으로 일에서 암세포의 proteasomes를 막거나 억제하기 위하여 있었습니다. 세포의 "쓰레기 분쇄 처리로 proteasome 일," 파괴하고와 오래된, 쓸모 없는 단백질 처분하기. 그들의 proteasome 움직이지 않게 하는, 세포는 손상한 단백질의 백업으로 정지합니다.
"Proteasome 금지는 중요한 치료 표적이고 bortezomib (Velcade tm)는 다발성 골수종에 있는 화합물의 새로운 종류에서 첫번째이었습니다. NPI-0052에는 bortezomib에서 명백한 화학 구조 및 활동을 가진 비발한 proteasome 억제물이고, 환자를 위해 훨씬 효과적인의 약속이 있습니다," Dana Farber에 제롬 Lipper 다발성 골수종 센터의 케네스 앤더슨, MD, 디렉터, 및 보고의 고위 저자를 말합니다.
화합물은 초 2006년에 단계 I 임상 시험으로, 말합니다 샌디에고에 있는 Nereus 조제약의 관리, NPI-0052의 개발자를 입니다. 화합물은 단 하나 에이전트로 그리고 연속적으로 그밖 처리와 조화하여 시험될 것입니다.
다발성 골수종은 생명 빨강과 백혈구의 생산에 있는 돌입을 일으키는 원인이 되는 골수의 지금 불치암입니다. 상대적으로 희소한, 혈액 암의 둘째 가는 일반적인 모형이고 미국에서 11,000의 죽음의 매년 비율입니다. 질병 진행성과 또한 향상한 생존까지 시간을 확장했다는 것을 되돌아간 myeloma 환자와 연속적으로 적어도 1개의 이전 처리를 수신한 환자를 위해 2003년에 식품 의약국이 승인하는 Bortezomib, 임상 시험에서 설명해.
그러나 전통적인 화학요법, bortezomib 보다는 보다 적게 유독한 바꾸인 혈구수 측정 및 신경 고통을 포함하여 몇몇 myeloma 환자에 있는 중요한 부작용이, 있습니다. 몇몇 환자에서는, 질병은 저항하 또는 bortezomib에 저항하 될 수 있습니다.
NPI-0052와 bortezomib가 다른 쪽에 있는 동일 세포내 표적을 공격하기 때문에, 연구원이 이러한 두 종류 에이전트를 결합하는 그것을 쟁탈하는 Dana Farber는 혼자 어느 것이든 치료를 사용하여 보다는 유능하 - 그리고 환자에 의해 잘 또한 관대히 다루어질지도 모릅니다.
preclinical 연구 결과에서는, NPI-0052는 bortezomib가 더 낮은 복용량에, 연구원 및 일을 밝히다 보다는 proteasome 활동의 광범위를 막습니다. NPI-0052는 또한 일반적인 세포에 보다 적게 유독한 것처럼 보입니다. Bortezomib는 정맥 주입에 의해 지금 주어집니다. "첫번째 임상 시험이 정맥 경로를 사용하더라도, NPI-0052"는 말합니다 폴 Richardson, 또한 이 연구 결과에 있는 공동 저자이고 Dana Farber에 myeloma에 있는 단계 나 임상 시험을 지도할 M.D를 경구로 주어질 수 있습니다.