化合物从Salinispora海洋细菌杀死血癌细胞

从海底沉积物中的细菌住宅派生的抗癌化合物在实验室测试中出现抗药性的多发性骨髓瘤细胞是一个强有力的杀手，并报告可能与较少的毒性比目前的治疗，达纳-法伯癌症研究所的研究人员在11月癌细胞的问题。

实验化合物NPI - 0052，已发现阻止或抑制癌细胞的蛋白酶，有效地工作。细胞的蛋白酶的工作“垃圾处理”，嚼起来和处置旧的，不必要的蛋白质。他们蛋白酶卡住备份受损的蛋白质，细胞死亡。

“蛋白酶抑制是一个关键的治疗目标和硼替佐米（万珂TM）是第一次在一个新类化合物在多发性骨髓瘤。NPI - 0052是一种新型的蛋白酶抑制剂，从硼替佐米是不同的化学结构和行动，并有更有效地为患者的承诺，说：“肯尼思安德森博士，Dana - Farber的杰罗姆理柏多发性骨髓瘤中心，该报告的资深作者。

该化合物将移动进入第二阶段，我在2006年年初的临床试验，说海神制药公司在圣地亚哥，NPI - 0052的开发的官员。作为一个单一的代理，并随后在与其他治疗方法相结合的化合物将被测试。

多发性骨髓瘤是骨髓，导致重要的红色和白血细胞的生产大幅下降，目前无法治愈的癌症。虽然比较少见，它是第二个最常见的血液肿瘤的类型和账户，在美国每年11000人死亡。硼替佐米，食品和药物管理局批准于2003年复发的多发性骨髓瘤患者，并随后收到患者治疗前，至少有一个临床试验证明，延长疾病进展时间，也改善生存。

虽然低于常规化疗的毒，硼替佐米在一些多发性骨髓瘤患者，其中包括改变血球计数及神经性疼痛有显著的副作用。在某些病人，可耐病，或产生抗药性硼替佐米。

由于NPI - 0052和硼替佐米攻击以不同的方式在同一细胞内的目标，达纳 - 法伯的研究人员争辩说，结合这两种药物可能会比单独使用这两种疗法更有效 - 和更好地以及患者的耐受性。

在临床前研究，更广泛的蛋白酶活动范围比硼替佐米NPI - 0052块，说，研究人员，在低剂量和作品。 NPI - 0052似乎也对正常细胞毒性较小。目前，硼替佐米是通过静脉滴注。 “NPI - 0052可以口服，虽然第一次临床试验将使用静脉途径，说：”保罗理查森，MD，谁也是一个共同作者在这项研究中，将导致骨髓瘤的Ⅰ期临床试验Dana - Farber的。

NPI - 0052是由威廉Fenical，博士，和他的合作者在斯克里普斯海洋学研究所发现，在Salinispora，从海底沉积物样本，确定海洋革兰氏阳性菌的一个新类发酵。该物质在实验室测试中表现出强大的抗癌特性。海神制药公司拥有的复方药物开发的独家授权。

NPI - 0052的实验始于2003年，Dana - Farber的Dharminder肖汉说，博士，导致与劳伦斯Catley，博士论文的作者。添加到患者的疾病，是标准的药物和硼替佐米抗细胞时，该化合物可有效地杀死细胞。分析表明，NPI - 0052和硼替佐米抑制三大蛋白酶活动表示不同的配置文件。

在与人类多发性骨髓瘤肿瘤细胞植入小鼠，NPI - 0052是很好的耐受性，生存期延长，并显著降低癌症复发率。由于NPI - 0052和硼替佐米块蛋白酶在不同的方式，研究人员测试了他们对骨髓瘤细胞一起。他们发现，癌细胞被杀死，更有效地结合比单独或者复合 - 无需额外的对正常细胞的毒性。

肖汉博士说：“这是一个实验室的进步，显示了临床的承诺，”。 “我们认为这将是”2006“示范蛋白酶抑制剂”。“

迈克尔帕拉迪诺，小，博士，海神制药公司的首席技术执行官，说，该公司计划到年底的研究性新药（IND）的应用程序文件，与几个中心试验 - 包括Dana - Farber的 - 出发2006年年初。

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