Forskare vid Virginia Commonwealth University Massey Cancer Center har skapat en ny platinabaserad, cancerläkemedel kunna övervinna förvärvad resistens genom att först ändra så det är upp till cancerceller och sedan angripa DNA av dessa cancerceller.
Resultaten kan hjälpa forskare utforma en ny generation av läkemedel mot cancer som selektivt till cancerceller, minskar motstånd och biverkningar och öka utbudet av tumörer som kan behandlas med platina.
I den 26 december numret av tidskriften oorganisk kemi forskare rapporterade om utformningen av en ny tricykliska platina förening och visade att dess cellulära absorptionen är betydligt större än neutrala cisplatin, liksom andra multi-nukleära substanser platina. Den förbättrade upptaget till cancerceller drar fördel av svaga molekylära interaktioner på cellernas yta. Dessa resultat understryker vikten av den nya föreningen "icke-kovalenta" interaktion, innan angreppet på DNA. Icke-kovalenta interaktioner minimera potentiella sida reaktioner och producera förändringar i strukturen av proteiner och DNA, som skiljer sig från för närvarande används droger. Denna forskning valdes som täcker artikeln för den tryckta versionen av tidskriften, nummer 26.
Forskarna jämförde cytotoxicitet och cellulära koncentrationer av tre läkemedel mot cancer, inklusive fas II klinisk läkemedelsutveckling, BBR 3464, cisplatin och den nya tricykliska platina förening. I ett laboratorium modell mänskliga äggstockscancer har celler som utsätts för varje läkemedel.
"I platina Antitumor kemin Vårt mål är att designa och utveckla komplex får med nya verkningsmekanismer", sade Nicholas Farrell, Ph.D., professor och ordförande vid institutionen för kemi vid OAV, och huvudförfattare till studien. "Motstånd mot nuvarande läkemedel på grund av dålig cellulära upptag och en ökad förmåga i cellen för att bearbeta eller reparera den skada som orsakas av kemoterapibehandling."
"Vår nya förening har utformats för att övervinna motstånd genom att betona nya metoder för DNA-bindande, och i processen har vi funnit att mängden in i platina läkemedel cellerna ökar", sade han. "Effekten av en platina läkemedel i att döda celler är direkt relaterad till koncentrationen inne i cellen."