Een nieuwe studie openbaart een aantrekkelijk nieuw die doel voor therapie op de behandeling van zwaarlijvigheid en verwante metabolische wanorde, onderzoekersrapport in het Metabolisme van de Cel van Maart wordt gericht.
Een nieuwe samenstelling, wanneer geleverd die aan ratten op een high-fat dieet, op de doelreceptor wordt gehandeld om eetlust en gewichtsaanwinst in de dieren te onderdrukken, vonden zij.
Zoals gerapporteerd door Hilary Overton, Christine Reynet, en collega's van het biotechnologiebedrijf (OSI) Prosidion, vond het team natuurlijk dat zogenaamde die oleoylethanolamide, a - het voorkomen kan de lipide-signalerende agent vroeger wordt getoond om voedselopname en gewichtsaanwinst bij ratten te verminderen, zijn gevolgen door de G eiwit-gekoppelde receptor GPR119 (GPCR) uitoefenen. Een groot deel alle drugs verkocht vandaag doel GPCRs, eiwit „schakelaars“ die erkennen en signalen in cellulaire reacties vertalen. Vond hoofdzakelijk in de alvleesklier en het spijsverteringskanaal in mensen en muizen, evenals in de knaagdierhersenen, was de functie van GPR119 eerder geheimzinnig gebleven.
Na het onderzoeken van een merkgebonden bibliotheek van kleine molecules met inbegrip van honderdduizenden samenstellingen voor hun capaciteit om GPR119 te activeren, identificeerden de onderzoekers toen één dergelijke chemisch, gekend slechts als PSN632408. PSN632408 had geen effect op de ver verwante cannabinoidreceptoren, die de doelstellingen van de kandidaat rimonabant zwaarlijvigheidsdrug zijn, het team rapporteerde.
PSN632408 leidde tot een duidelijke vermindering van voedselopname bij ratten die de samenstelling mondeling namen, rapporteerden zij. De Totale voedselopname in de loop van de eerste 24 uren was 10.4 die percenten lager in dieren met 100 mg/kg PSN632408 worden behandeld dan in controledieren. De Zwaarlijvige ratten die PSN632408 elke dag twee weken ook werden gegeven aten minder en bereikten minder gewicht en vet dan die die niet het chemische product nemen.
„Wij denken dit vrij een unieke receptor voor de behandeling van zwaarlijvigheid en andere aspecten van metabolisch syndroom wegens zijn localisatie in het maagdarmkanaal en zijn effect op vette massa zou kunnen zijn,“ bovengenoemde Reynet. „Wij hebben ook inleidend bewijsmateriaal voor verbeteringen op lipideprofiel en insulinegevoeligheid.“
Verder vond de studie dat PSN632408 en voorgeschreven gewicht-verlies agentensibutramine zo ook voedselopname en gewichtsaanwinst bij normale ratten op een high-fat dieet verminderden.