Eine neue Studie deckt ein attraktives neues Ziel für Therapien anstrebte die Behandlung von Korpulenz und in Verbindung stand Stoffwechselstörung auf, berichten Forscher im März-Zellstoffwechsel.
Ein neues Mittel, als entbunden an Ratten auf einer fettreichen Diät, gehandelt nach dem Zielempfänger, um Appetit und Gewichtszunahme in den Tieren zu unterdrücken, fanden sie.
Wie von Hilary Overton, von Christine Reynet und von den Kollegen der Biotechnologiefirma (OSI) Prosidion berichtet, fand das Team dieses so genannte oleoylethanolamide, ein natürlich vorkommendes Lipidsignalisieren Agensfrüheres gezeigt, um Nahrungsaufnahme zu verringern und Gewichtszunahme in den Ratten, kann seine Effekte durch den G Protein-verbundenen Empfänger GPR119 (GPCR) ausüben. Ein Großteil aller Drogen verkaufte heute Ziel GPCRs, „schaltet“ Protein, die Signale in zelluläre Antworten erkennen und übertragen. Überwiegend Gefunden im Pankreas und im Verdauungstrakt in den Menschen und in den Mäusen sowie im Nagetiergehirn, war die Funktion von GPR119 vorher mysteriös geblieben.
Nachdem sie eine eigene Bibliothek von kleinen Molekülen einschließlich einige hundert tausend Mittel mit filter versehen hatten, damit ihre Fähigkeit GPR119 aktiviert, kennzeichneten die Forscher dann ein solches chemisches, gewusst nur als PSN632408. PSN632408 hatte keinen Effekt auf die entfernt in Verbindung stehenden cannabinoid Empfänger, die die Ziele der rimonabant Bewerberkorpulenzdroge sind, das berichtete Team.
PSN632408 führte zu eine markierte Reduzierung in der Nahrungsaufnahme in den Ratten, die das Mittel oral einnahmen, sie berichtete. Gesamtnahrungsaufnahme in den ersten 24 Stunden war 10,4 Prozent in den Tieren niedriger, die mit 100 mg/kg PSN632408 als in den Steuertieren behandelt wurden. Beleibte Ratten, die PSN632408 gegeben wurden, das für zwei Wochen auch täglich ist, aßen kleiner und gewannen weniger Gewicht und Fett als die, welche nicht die Chemikalie nehmen.
„Wir denken, dass dieses möglicherweise durchaus ein eindeutiger Empfänger für die Behandlung von Korpulenz wäre und andere Aspekte des metabolischen Syndroms wegen seiner Lokolisierung im Magen-Darm-Kanal und in seinem Effekt auf Fettmasse,“ sagte Reynet. „Wir haben auch vorläufige Belege für Verbesserungen auf Lipidprofil und Insulinempfindlichkeit.“
Weiter fand Studie, dass PSN632408 und das vorgeschriebene Gewichtverlust Agens sibutramine ähnlich Nahrungsaufnahme und Gewichtszunahme in den normalen Ratten auf einer fettreichen Diät verringerten.