Un nuovo studio rivela un nuovo obiettivo attraente per le terapie ha puntato sul trattamento dell'obesità ed ha collegato i disordini metabolici, i ricercatori riferiscono nel Metabolismo delle Cellule di Marzo.
Un composto novello, una volta consegnati ai ratti su una dieta ad alta percentuale di grassi, agita sul ricevitore dell'obiettivo per sopprimere l'appetito e l'obesità negli animali, hanno trovato.
Come riferito da Hilary Overton, da Christine Reynet e dai colleghi della società di biotecnologia (OSI) Prosidion, il gruppo ha trovato quel cosiddetto oleoylethanolamide, un più in anticipo naturale dell'agente di lipido-segnalazione indicato per diminuire l'ingestione di cibo e l'obesità in ratti, può esercitare i sui effetti tramite il ricevitore proteina-accoppiato G (GPCR) GPR119. Una grande proporzione di tutte le droghe ha venduto oggi l'obiettivo GPCRs, la proteina “passa„ che riconoscono e traducono i segnali in risposte cellulari. Trovato principalmente nel pancreas e nell'apparato digerente in esseri umani e mouse come pure nel cervello del roditore, la funzione di GPR119 precedentemente era rimanere misteriosa.
Dopo Che schermando una libreria privata di piccole molecole compreso diverse centinaia mille composti affinchè la loro capacità attivino GPR119, i ricercatori poi hanno identificato un tale chimico, conosciuto soltanto come PSN632408. PSN632408 non ha avuto effetto sui ricevitori distante relativi di cannabinoido, che sono gli obiettivi della droga dell'obesità del candidato rimonabant, il gruppo riferito.
PSN632408 piombo ad una profonda riduzione dell'ingestione di cibo in ratti che hanno catturato oralmente il composto, essi ha riferito. L'ingestione di cibo Totale durante le prime 24 ore era 10,4 per cento più bassa in animali trattati con 100 mg/kg PSN632408 che negli animali di controllo. I ratti Obesi che sono stati dati PSN632408 di ogni giorno per due settimane egualmente hanno mangiato di meno ed hanno guadagnato meno peso e grasso che quelli che non catturano il prodotto chimico.
“Pensiamo che questo potrebbe essere abbastanza un ricevitore unico per il trattamento dell'obesità ed altri aspetti della sindrome metabolica a causa della sua localizzazione nel tratto gastrointestinale e nel suo effetto sulla massa grassa,„ Reynet ha detto. “Egualmente abbiamo prova preliminare per i miglioramenti sul profilo del lipido e sulla sensibilità dell'insulina.„