新しい混合物は肥満を戦うのを助けるかもしれません

新しい調査は療法のための魅力的で新しいターゲットを目指し、肥満の処置を関連付けました新陳代謝の無秩序を明らかにします、研究者は 3 月のセル新陳代謝で報告します。

新しい混合物、動物の食欲そして体重増加を抑制するためにターゲット受容器で機能された高脂肪の食事療法のラットに渡されたとき見つけました。

Prosidion ヒラリー Overton、クリスティーン Reynet、およびバイオ企業 (OSI) の同僚によって報告されるように、チームは G によって蛋白質つながれた受容器 GPR119 を通してそのいわゆる oleoylethanolamide、ラットの滋養分そして体重増加を減らすために示されている自然発生する脂質シグナリングエージェントのより早いのを効果を出すことができます (GPCR)見つけました。 細胞応答にシグナルを認識し、変換するすべての薬剤の大きい割合はターゲット GPCRs を今日販売しました、蛋白質は 「切替えます」。 人間およびマウスの、また齧歯動物の頭脳の膵臓そして消化管で主に見つけられて、 GPR119 の機能は前に神秘的に残ってしまいました。

GPR119 を作動する彼らの機能のための数十万の混合物を含む小さい分子の専有ライブラリを選別して後研究者はそれから 1 そのような化学を、 PSN632408 としてだけ知られていて識別しました。 PSN632408 はに対する効果を rimonabant 候補者の肥満の薬剤のターゲットである遠くに関連の cannabinoid の受容器、報告されたチームもたらしませんでした。

PSN632408 は混合物を口頭で取ったラットの滋養分のマーク付きの減少の、報告しました原因となりました。 最初の 24 時間にわたる総滋養分は対照動物のより 100 つの mg/kg PSN632408 と扱われた動物に 10.4% 低かったです。 2 週間毎日 PSN632408 をまた与えられた肥満のラットはより少しを食べ、化学薬品を取らないそれらよりより少ない重量そして脂肪を得ました。

「私達はこれが肥満の処置のためのかなり一義的な受容器であるかもしれないし、脂肪質の大容量に対する消化器そして効果のローカリゼーションのために新陳代謝シンドロームの他の面」とことを考えます Reynet は言いました。 「私達にまたあります脂質のプロフィールおよびインシュリンの感度の改善のための予備証拠が」。

更に調査は PSN632408 および所定の重量損失のエージェントの sibutramine が同様に高脂肪の食事療法の正常なラットの滋養分そして体重増加を減らしたことが分りました。

「私達の調査のほとんどは使用が副作用のための潜在性によって、高血圧を含んで、 McCormack 注意した限定されたがこの原型の混合物が sibutramine の効果に一致できる体重の減少の」追加した、ジム McCormack を Prosidion。) のための Ltd. Sibutramine (Meridia 研究の副大統領である販売された薬剤原因となるかもしれませんことを提案します。 「これが今でも GPR119 機能を理解するための最初の頃の間、受容器は副作用なしで提供します肥満および関連新陳代謝の無秩序の処理の新しいエージェントのための潜在性を」。

そのような選択的で小さい分子の農産物が効果明瞭になることを残るメカニズムの細部 「しかしこの受容器システムがカロリー摂取量、体重およびある新陳代謝パラメータを制御するための新しい推定の道で、それ故に肥満の重荷を軽減するために医薬品を検出するためのすばらしく潜在的な値があり、である関連新陳代謝の無秩序」とことは明確研究者は言いました。 チームは検索がまた GPR119 で機能するかもしれない追加混合物のためについていることを言いました。

http://www.cellmetabolism.org