Um estudo novo revela um alvo novo atractivo para terapias visou o tratamento da obesidade e relacionou desordens metabólicas, os pesquisadores relatam no Metabolismo da Pilha de Março.
Um composto novo, quando entregados aos ratos em uma dieta alto-gorda, actuada no receptor do alvo para suprimir o ganho do apetite e de peso nos animais, encontraram.
Como relatado por Hilary Overton, por Christine Reynet, e por colegas da empresa de biotecnologia (OSI) Prosidion, a equipe encontrou esse oleoylethanolamide assim chamado, um mais adiantado natural do agente da lipido-sinalização mostrado para reduzir a ingestão de alimentos e o ganho de peso nos ratos, pode exercer seus efeitos através do receptor proteína-acoplado G (GPCR) GPR119. Uma grande proporção de todas as drogas vendeu hoje o alvo GPCRs, a proteína “comuta” que reconhecem e traduzem sinais em respostas celulares. Encontrado predominante no pâncreas e no tracto digestivo nos seres humanos e nos ratos, assim como no cérebro do roedor, a função de GPR119 tinha permanecido previamente misteriosa.
Depois Que selecionando uma biblioteca proprietária das moléculas pequenas que incluem várias centenas mil compostos para que sua capacidade active GPR119, os pesquisadores identificaram então um tal químico, sabido somente como PSN632408. PSN632408 não teve nenhum efeito nos receptors distante relacionados do cannabinoid, que são os alvos da droga da obesidade do candidato rimonabant, a equipe relatada.
PSN632408 conduziu a uma redução marcada na ingestão de alimentos nos ratos que tomaram o composto oral, ele relatou. A ingestão de alimentos Total sobre as primeiras 24 horas era 10,4 por cento mais baixa nos animais tratados com os 100 mg/kg PSN632408 do que em animais de controle. Os ratos Obesos que foram dados PSN632408 diário por duas semanas igualmente comeram menos e ganharam menos peso e gordura do que aqueles que não tomam o produto químico.
“Nós pensamos que este pôde ser bastante um receptor original para o tratamento da obesidade e outros aspectos da síndrome metabólica devido a sua localização no aparelho gastrointestinal e em seu efeito na massa gorda,” Reynet disse. “Nós igualmente temos a evidência preliminar para melhorias no perfil do lipido e na sensibilidade da insulina.”