Published on March 9, 2006 at 6:45 AM
新的研究显示疗法的有吸引力的新的目标瞄准了肥胖病的处理并且涉及新陈代谢的紊乱,研究员在 3月细胞新陈代谢报告。
一种新颖的化合物,当传送到在高脂肪饮食的汇率,操作在目标感受器官抑制胃口和重量增加在动物上,他们查找了。
如报告由希拉里 Overton,生物技术公司 (OSI) Prosidion 的克里斯汀 Reynet 和同事,这个小组查找了该所谓的 oleoylethanolamide,显示的一自然发生油脂信号作用者更加早期减少摄食和重量增加在汇率上,能通过 G 蛋白质耦合的感受器官 GPR119 产生其 (GPCR)作用。 认可并且翻译信号成蜂窝电话回应所有药物的一个大比例今天出售目标 GPCRs,蛋白质 “切换”。 主要地找到在胰腺和消化道在人和鼠标,以及在啮齿目动物脑子, GPR119 的功能以前依然是神奇。
在筛选小的分子一个所有权图书馆包括他们的能力的数十万种化合物能激活 GPR119 后,研究员然后识别一这样化工,仅通认作为 PSN632408。 PSN632408 没有对遥远地相关 cannabinoid 感受器官 的作用是 rimonabant 候选人肥胖病的药物的目标,报道的这个小组。
PSN632408 导致了对摄食的明显减少在口头采取这种化合物的汇率,他们报道。 总摄食在前 24 时数期间是 10.4% 更低的在动物中对待与在对照动物的 100 mg/kg PSN632408 比。 也产生 PSN632408 每天二个星期的肥胖汇率比不采取的那些吃了较少并且获取了较少重量和油脂这种化学制品。
“我们认为这也许相当是肥胖病的处理的一种唯一感受器官,并且新陈代谢的综合症状的其他方面由于其本地化的在胃肠道和其作用对肥胖质量”, Reynet 说。 “我们也有改善的初步证据在油脂配置文件和胰岛素区分”。
进一步研究发现 PSN632408 和建议的重量损失作用者 sibutramine 类似减少了摄食和重量增加在正常汇率上在高脂肪饮食。
“大多我们的研究建议此样本化合物也许导致对可能符合 sibutramine 的作用的体重的减少”,添加了吉姆 McCormack,研究的副总统 Ltd. Sibutramine (Meridia Prosidion 的。) 是一种被销售的药物,虽然其使用由其在副作用的潜在限制了,包括高血压, McCormack 注意。 “当这仍然是了解的 GPR119 功能时尚早,感受器官提供在新的作用者的潜在对待的肥胖病和涉及的新陈代谢的紊乱,不用副作用”。
这样有选择性的小的分子产物他们的作用留待去阐明结构的详细资料, “但是确切此感受器官系统是控制热量摄取量、体重和一些新陈代谢的参数的一条新颖的想象大道,并且有发现的配药了不起的潜在的值缓和肥胖病的间接费用,并且涉及的新陈代谢的紊乱”,研究员说。 这个小组说搜索打开为在 GPR119 也许也操作的另外的化合物。
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